SML1128

NMS-873

≥98% (HPLC)

• 別名: 3-[3-(シクロペンチルチオ-5-[[[2-メチル-4'-(メチルスルホニル)[1,1'-ビフェニル]-4-イル]オキシ]メチル]-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イル]-ピリジン, 3-[3-シクロペンチルスルファニル-5-(4'-メタンスルホニル-2-メチルビフェニル-4-イルオキシメチル)-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-ピリジン
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₇H₂₈N₄O₃S₂
• CAS番号: 1418013-75-8
• 分子量: 520.67
• MDL番号: MFCD28009371
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329825666
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: 25 mg/mL, clear
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: CC1=CC(OCC2=NN=C(SC3CCCC3)N2C4=CN=CC=C4)=CC=C1C5=CC=C(S(C)(=O)=O)C=C5
• InChI: 1S/C27H28N4O3S2/c1-19-16-22(11-14-25(19)20-9-12-24(13-10-20)36(2,32)33)34-18-26-29-30-27(35-23-7-3-4-8-23)31(26)21-6-5-15-28-17-21/h5-6,9-17,23H,3-4,7-8,18H2,1-2H3
• InChI Key: UJGTUKMAJVCBIS-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

MS-873は、ATPaseバロシン含有タンパク質(VCP)/p97のアロステリック阻害剤として使用されています。

生物化学的／生理学的作用

NMS-873は、p97 (VCP/p97)としても知られるAAA ATPaseファミリーメンバーのバロシン含有タンパク質（VCP）の選択的アロステリック非ATP競合阻害剤です。

NMS-873は、ユビキチン融合分解（UFD）経路の統合された構成要素であるp97（VCP/p97）としても知られる、AAA ATPaseファミリーメンバーのバロシン含有タンパク質（VCP）の選択的アロステリック非ATP競合阻害剤です。VCP/p97は、誤って折り畳まれたタンパク質の分解、ゴルジ膜の再構築、膜輸送、筋原線維の集合、オートファゴソームの成熟、および細胞分裂において役割を果たし、多くの種類の腫瘍で過剰発現しています。NMS-873は、これまで論文発表された中で最も強力かつ特異的なVCP阻害剤です。NMS-873のVCP/p97のIC₅₀は、分析したすべてのAAA ATPase、HSP90または53キナーゼに対するIC₅₀ >10 μMと比較して30 nMです。NMS-873は、400 nMのIC₅₀値でHCT116がん細胞株の細胞の増殖を阻害しました。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable