SML0942

GSK2193874

≥98% (HPLC)

• 別名: 3-（［1,4′-ビピペリジン］-1′-イルメチル）-7-ブロモ-N-（1-フェニルシクロプロピル）-2-［3-（トリフルオロメチル）フェニル］-4-キノリンカルボキサミド
• 実験式（ヒル表記法）: C₃₇H₃₈BrF₃N₄O
• CAS番号: 1336960-13-4
• 分子量: 691.62
• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: white to beige
• 溶解性: DMSO: >5 mg/mL, clear
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: FC(F)(F)c1cc(ccc1)c2nc3c(c(c2CN6CCC(CC6)N7CCCCC7)C(=O)NC5(CC5)c4ccccc4)ccc(c3)Br
• InChI: 1S/C37H38BrF3N4O/c38-28-12-13-30-32(23-28)42-34(25-8-7-11-27(22-25)37(39,40)41)31(24-44-20-14-29(15-21-44)45-18-5-2-6-19-45)33(30)35(46)43-36(16-17-36)26-9-3-1-4-10-26/h1,3-4,7-13,22-23,29H,2,5-6,14-21,24H2,(H,43,46)
• InChI Key: UIVOZBSCHXCGPS-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

GSK2193874は、下記でtransient receptor potential vanilloid 4（TRPV4）アンタゴニストとして使用されています:

• マウスのGSK101誘発性結腸収縮に対する影響を検討するため
• マウス緻密骨由来骨芽細胞（CB-OB）に対する影響を検討するため
• マウスのリポ多糖（LPS）後肺傷害に対する影響を検討するため

生物化学的／生理学的作用

GSK2193874はTRPV4の極めて強力な特異的アンタゴニストです。

GSK2193874はTRPV4イオンチャネルの極めて強力な特異的アンタゴニストです（IC₅₀ = 50 nM）。高い肺静脈圧（PVP）が原因の肺水腫は、TRPV4の活性によって誘導されます。GSK2193874は天然および組換えTRPV4を発現する細胞において、TRPV4が介するカルシウム流入を遮断し、またげっ歯類およびイヌから分離して抗PVPに曝露した肺において、血管透過性および肺水腫を阻害します。また本化合物はマウスの心筋梗塞モデルにおいて肺水腫を回復させます。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301,H315,H319,H335
• 注意書き: P301 + P310 + P330 - P302 + P352 - P305 + P351 + P338
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3
• ターゲットの組織: Respiratory system
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable