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About This Item
実験式（ヒル表記法）:
C15H11ClN2OS
CAS番号:
分子量:
302.78
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
おすすめの製品
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
solid
保管条件
protect from light
色
off-white
溶解性
DMSO: ≥20 mg/mL
保管温度
2-8°C
SMILES記法
Oc1ccc(Nc2nc(cs2)-c3ccc(Cl)cc3)cc1
InChI
1S/C15H11ClN2OS/c16-11-3-1-10(2-4-11)14-9-20-15(18-14)17-12-5-7-13(19)8-6-12/h1-9,19H,(H,17,18)
InChI Key
ZFGXZJKLOFCECI-UHFFFAOYSA-N
アプリケーション
Human cisplatin-resistant gastric cancer cell line was treated with SKI-II to study the mechanism of reversion of multidrug resistance.1
SKI II has been used to study the regulatory mechanism and signaling pathway induced by SKI II in inhibiting tumor growth.
生物化学的／生理学的作用
スフィンゴシンキナ-ゼ(SK)は腫瘍増殖の調節において中心的な役割を果たしており、がん遺伝子としても作用します。種々の固形癌と、その同一患者由来の正常組織との間でSKのRNAの発現量を比較すると、固形癌での発現量がはるかに上回っています。これまで、ヒトSKに対するインヒビタ-が数多く同定されており、そのうちの代表的な化合物は詳細な特徴が明らかにされています。これらの化合物はμM以下の濃度で活性を示し、その他報告されているSKインヒビタ-より強力に作用するとともに、ヒトの脂質・タンパク質キナ-ゼパネルによる比較でSKに選択性があることがわかっています。動態試験から、これらの化合物がSKのATP結合部位に競合的なインヒビタ-ではないことも明らかになっています。4-[4-(4-クロロ-フェニル)-チアゾ-ル-2-イルアミノ]-フェノ-ル(SKI-II) は経口投与が可能であり、最低8時間は血中で検出され、マウスの腫瘍増殖を大幅に抑制する作用が認められています(IC50 = 0.5μM)。SKI-IIは、ATP結合部位には作用しません。ERK2、PI3-キナ-ゼまたはPKCaに対する阻害は最大60 μMの濃度まで認められません。in vitroでその他複数の腫瘍細胞株のアポト-シスを誘導し、増殖を阻害します(IC50 = 0.9-4.6 μM)。
特徴および利点
This compound is a featured product for Kinase Phosphatase Biology research. Click here to discover more featured Kinase Phosphatase Biology products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.
その他情報
この製品は空気中および光に不安定です。
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
個人用保護具 (PPE)
Eyeshields, Gloves, type N95 (US)
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
S5696-BULK:
S5696-VAR:
S5696-10MG:
S5696-50MG:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Aleksandra M Ochnik et al.
BMC cancer, 17(1), 820-820 (2017-12-07)
Targeting the type 1 insulin-like growth factor receptor (IGF1R) in breast cancer remains an ongoing clinical challenge. Oncogenic IGF1R-signaling occurs via activation of PI3K/AKT/MAPK downstream mediators which regulate cell proliferation and protein synthesis. To further understand IGF1R signaling we have
Antimalarial drugs trigger lysosome-mediated cell death in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells.
Subhadip Das et al.
Leukemia research, 70, 79-86 (2018-06-15)
Lysosomes are the most acidic vesicles within mammalian cells and are promising targets for the treatment of breast cancer, glioblastomas and acute myeloid leukemia (AML). Our previous studies have shown that chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells are also sensitive to
Zu-An Zhu et al.
Asian Pacific journal of cancer prevention : APJCP, 13(2), 625-631 (2012-04-25)
In order to investigate whether SKI-II could reverse drug resistance and its possible mechanisms, we treated SGC7901/DDP cells with SKI-II or SKI-II in combination with DDP. Then cell growth, apoptosis, micro- morphological changes, and expression of SphK1, P-gp, NF-kB, Bcl-2
Xiaobo Yang et al.
Bioelectromagnetics, 40(3), 180-187 (2019-03-29)
Previously, we found that exposure to a 50-Hz magnetic field (MF) could induce human amniotic epithelial (FL) cell proliferation and sphingosine kinase 1 (SK1) activation, but the mechanism was not clearly understood. In the present study, the possible signaling pathways
Bo Kyung A Seong et al.
Cancer research, 77(3), 696-706 (2016-12-03)
Metastatic relapse is the major cause of death in pediatric neuroblastoma, where there remains a lack of therapies to target this stage of disease. To understand the molecular mechanisms mediating neuroblastoma metastasis, we developed a mouse model using intracardiac injection
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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