R1402

ラロキシフェン 塩酸塩

solid

• 別名: LY 156758, [6-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)ベンゾ[b]チエン-3-イル][4-[2-(1-ピペリジニル)エトキシ]フェニル]メタノン 塩酸塩, ケオキシフェン 塩酸塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₈H₂₇NO₄S · HCl
• CAS番号: 82640-04-8
• 分子量: 510.04
• MDL番号: MFCD01938233
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 24278673
• NACRES: NA.77

特性

• フォーム: solid
• 色: light yellow
• 溶解性: DMSO: soluble 28 mg/mL; H₂O: insoluble
• オーガナイザー: Eli Lilly
• SMILES記法: Cl[H].Oc1ccc(cc1)-c2sc3cc(O)ccc3c2C(=O)c4ccc(OCCN5CCCCC5)cc4
• InChI: 1S/C28H27NO4S.ClH/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29;/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2;1H
• InChI Key: BKXVVCILCIUCLG-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... ESR2(2100)

詳細

アプリケーション

ラロキシフェン塩酸塩は、以下の用途で使用されています：

• 乳がん細胞におけるエストロゲン受容体αの競合的阻害剤
• 6か月齢雌卵巣切除ラットにおける、骨塩量（BMD）改善に及ぼす影響を検証する骨吸収抑制薬
• 食道腺癌細胞の生存への影響の検証

生物化学的／生理学的作用

ラロキシフェンは、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）です；骨ではエストロゲン様ですが、乳房および子宮の両者においては抗エストロゲンとして作用します。 エストロゲン感受性がんに対し有効な可能性があります。

ラロキシフェンはベンゾチオフェン化合物であり、閉経後骨粗鬆症の治療に使用されています。本化合物は、タモキシフェンと比べて血栓塞栓性イベントおよび白内障の発症リスクを比較的低減します。また、ラロキシフェンはエストロゲン受容体および血漿タンパク質と相互作用します。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のNuclear Receptors (Steroids)［核内受容体（ステロイド）］のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

本化合物は、Eli Lillyにより開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と承認医薬品および医薬品候補のリストをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS08
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H351,H361d
• 注意書き: P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Carc. 2 - Repr. 2
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)