P6499

PNU-282987 水和物

solid, ≥98% (HPLC)

• 別名: N-(3R)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクト-3-イル-4-クロロベンズアミド 一塩酸塩 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₄H₁₇ClN₂O · HCl · xH₂O
• 分子量: 301.21 (anhydrous basis)
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24898770
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 保管条件: desiccated
• 溶解性: DMSO: >10 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: Cl[H].[H]O[H].Clc1ccc(cc1)C(=O)N[C@H]2CN3CCC2CC3
• InChI: 1S/C14H17ClN2O.ClH.H2O/c15-12-3-1-11(2-4-12)14(18)16-13-9-17-7-5-10(13)6-8-17;;/h1-4,10,13H,5-9H2,(H,16,18);1H;1H2/t13-;;/m0../s1
• InChI Key: OCWLMMBVXIESNP-GXKRWWSZSA-N

詳細

アプリケーション

PNU-282987 hydrate has been used to check its activity in wound repair by inhibiting AGE (advanced glycation end products)-mediated tumor necrosis factor-α (TNF-α) production in a streptozotocin (STZ)-induced diabetic mouse model. It has also been used to evaluate the effects of nicotinic α-7 acetylcholine receptor (nAChRα7) activation on non-diabetic wound healing.

生物化学的／生理学的作用

α7ニコチン受容体の選択的アゴニストです。K_i = 27 nMで、α₁β₁γδおよびα₃β₄ nAChRsのブロックは非常にわずかです(IC₅₀ = 60 mM)。 in vitroで海馬のGABA作動性シナプス活動を亢進し、アンフェタミン誘導性の海馬のθ波活性を亢進します。

ホモマ-α7ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) の発現抑制は統合失調症における感覚フィルタ-機能の傷害と関係しています。PNU-282987は新規のα7 nAChRの選択的アゴニストであり、培養ラット海馬ニュ-ロンの全細胞電流を誘発しました。このニュ-ロンはα7 nAChRの選択的アンタゴニストであるメチルリカコニチン(MLA) およびGABA作動性シナプス活動亢進に感受性を示しています。α7 nAChRアゴニストであるPNU-282987は聴覚のゲ-ティングを改善し海馬の振動活動を亢進させます。これらの結果から、α7 nAChRを選択的に活性化する薬剤は統合失調症に対する新規な薬物療法の可能性を持つという考えがさらに裏付けされました。

PNU-282987 is an agonist of nicotinic α-7 acetylcholine receptor (nAChRα7). It helps to decrease acute lung injury (ALI), stimulated by lipopolysaccharide (LPS). PNU-282987 can increase GABAergic synaptic activity in brain slices and helps to bring back auditory gating deficits in anesthetized rats.

特徴および利点

This compound is featured on the Acetylcholine Receptors (Nicotinic) page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

注意

空気中で不安定です。

その他情報

2024 CiteAb Award Winner for Supplier Succeeding in Parkinson′s Research

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable