G0639

グリベンクラミド

≥99% (HPLC)

• 別名: 5-クロロ-N-[4-(シクロヘキシルウレイドスルホニル)フェネチル]-2-メトキシベンズアミド, N-p-[2-(5-クロロ-2-メトキシベンズアミド)エチル]ベンゼンスルホニル-N′-シクロヘキシル尿素, グリブリド
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₃H₂₈ClN₃O₅S
• CAS番号: 10238-21-8
• 分子量: 494.00
• EC Number: 233-570-6
• MDL番号: MFCD00056625
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 57654199
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥99% (HPLC)
• 溶解性: ethanol: 2 mg/mL; DMSO: soluble; H₂O: insoluble
• オーガナイザー: Roche
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: COc1ccc(Cl)cc1C(=O)NCCc2ccc(cc2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3
• InChI: 1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29)
• InChI Key: ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N
• 遺伝子情報: human ... ABCC8(6833) , KCNH2(3757) , KCNJ1(3758) , KCNJ11(3767) ; rat ... Kcnj1(24521)

詳細

アプリケーション

グリベンクラミドは、以下の用途で使用されてきました：

• ストレプトゾトシン糖尿病マウスにおけるクロレラの血糖降下作用を調べるためのポジティブコントロールの経口血糖降下剤として
• 誘発急性低酸素状態のイヌにおけるK+ATPチャネル拮抗薬として
• 胎児末梢肺上皮（FDLE）細胞における嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（CFTR）チャネルの阻害剤として

生物化学的／生理学的作用

ATP感受性K⁺チャネルを選択的に遮断します。脳、膵臓β細胞、心血管系に高親和性結合部位が存在します。

グリベンクラミドは、2型糖尿病の治療で使用されるスルホニル尿素系抗糖尿病薬です。ベンズアミド部分を持ち、膵β細胞を刺激してインスリンを産生させ、血糖降下作用をもたらします。高親和性結合部位で脳のATP感受性 K⁺ チャネルを選択的に遮断し、心血管作用を発揮します。生体内で抗血小板機能を持つため、血栓塞栓性疾患に対する治療薬候補となる可能性があります。　グリベンクラミドは、特に脳卒中の初期段階において、虚血状態の脳へと移動し、神経保護作用を発揮します。

特徴および利点

この化合物はRoche社が開発しました。その他の製薬会社が開発した化合物および承認薬／薬剤候補のリストをご覧になるには、ここをクリックしてください。

この化合物はADME/Tox研究用の注目商品です。ここをクリックしてその他の主なADME/Tox研究用製品をご覧ください。その他の研究領域で使用される生理活性小分子についての詳細は、こちらをご覧ください：sigma.com/discover-bsm。

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のChloride Channels（塩素チャネル）およびPotassium Channels（カリウムチャネル）のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

安全性情報

• 危険有害性情報: H413
• 注意書き: P273 - P501
• 危険有害性の分類: Aquatic Chronic 4
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)