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Merck

G2167

Sigma-Aldrich

グリクラジド

powder, ≥98%

別名:

1-(3-アザビシクロ[3.3.0]オクト-3-イル)-3-p-トリルスルホニル尿素

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C15H21N3O3S
CAS番号:
分子量:
323.41
EC Number:
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352125
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98%

形状

powder

white

mp

163-169 °C (lit.)

溶解性

methylene chloride: soluble

オーガナイザー

Servier

SMILES記法

Cc1ccc(cc1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2

InChI

1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)

InChI Key

BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N

遺伝子情報

human ... KCNJ1(3758)

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アプリケーション

Gliclazide has been used:
  • to study its antiglycative properties and to study its effects on the glycation of bovine serum albumin (BSA) structure
  • as a reference standard in solid-phase extraction (SPE) followed by instrumental analysis using liquid chromatography-electrospray ionization tandem mass spectrometry (LC-ESI-MS/MS) for the quantification of water samples
  • to develop and validate a simple, sensitive, rapid, economic and isocratic high-performance liquid chromatography (HPLC) method for the determination of gliclazide

インスリン非依存型糖尿病(NIDDM)の治療に使用されています。

生物化学的/生理学的作用

低密度リポタンパク質(LDL)の酸化的修飾は、糖尿病に伴う血管機能不全において重要な役割を果たしています。 グリクラジドは第二世代のスルホニル尿素薬であり、フリ-ラジカルに対するスカベンジャ-活性があります。ヒト大動脈平滑筋細胞(HASMC)をグリクラジド存在下(1~10 μg/mL) 、未変性のヒトLDL(100 μg/mL)とインキュベ-ションすると、HASMCによるLDL酸化が用量依存的に減少します。また、HASMCをグリクラジド(1~10 μg/mL)および未変性LDL(100 μg/mL)に曝露すると、酸化LDLが引き起こすヒト単球のHASMCへの接着が減少します。さらにHASMCとグリクラジドのインキュベ-ションで、HASMCの増殖を刺激する酸化LDLの能力が劇的に低下しています。そして、HASMCのグリクラジド処理の結果、酸化的修飾されたLDLが引き起こす単球走化性タンパク質(MCP)-1およびヒト熱ショックタンパク質70(HSP 70)の遺伝子発現とタンパク量が大幅に減少しました。こうした結果は、in vitroにおいて酸化的修飾されたLDLによっておこる血管平滑筋細胞(VSMC)の機能不全を緩和するために、グリクラジドが治療域の濃度で(5~10 μg/mL)有効であることを示しています。2型糖尿病患者に対するグリクラジドの投与は、糖尿病性の循環器疾患を予防・管理する方策の一環をなすと考えられています。

特徴および利点

This compound was developed by Servier. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

ピクトグラム

Exclamation mark

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Acute Tox. 4 Oral

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

G2167-BULK:
G2167-VAR:
G2167-25KG:
G2167-5G:


試験成績書(COA)

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