F3806

ファドロゾール 塩酸塩

≥98% (HPLC)

• 別名: 4-(5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,5-a]ピリジン-5-イル)-ベンゾニトリル, CGS 16949A, アフェマ
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₄H₁₃N₃·HCl
• CAS番号: 102676-31-3
• 分子量: 259.73
• MDL番号: MFCD00866239
• UNSPSCコード: 51111800
• PubChem Substance ID: 329799706
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: powder
• 溶解性: DMSO: >20 mg/mL
• オーガナイザー: Novartis
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: Cl.N#Cc1ccc(cc1)C2CCCc3cncn23
• InChI: 1S/C14H13N3.ClH/c15-8-11-4-6-12(7-5-11)14-3-1-2-13-9-16-10-17(13)14;/h4-7,9-10,14H,1-3H2;1H
• InChI Key: UKCVAQGKEOJTSR-UHFFFAOYSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

ファドロゾールは非ステロイド性アロマターゼ阻害剤です。

ファドロゾールは非ステロイド性アロマターゼ阻害剤です。in vitroのアロマターゼ酵素系やin vivoのエストロゲン生合成を極めて強力かつ選択的に阻害します。ヒト胎盤ミクロソームによる[4-14C]アンドロステンジオンから[4-14C]エストロンへの変換を競合的に阻害します(Ki = 1.6 nM)。Kmの3倍に相当する基質濃度では、ファドロゾールは阻害剤としてアミノグルテチミド(製品番号A9657)の180倍も強力な効力を示しており、それぞれの50%阻害濃度は1.7 nMと0.3 μMとなっています。in vivoで未成熟ラットにファドロゾールを投与した場合、260 μg/kg(PO)の用量でゴナドトロピン刺激、アンドロステンジオン処理による卵巣のエストロゲン合成が90%低下しています。またin vivoで成体ラットにファドロゾールを投与すると、副腎肥大なしでエストロゲン欠乏の続発症(DMBA誘導性乳癌の退縮など)を引き起こします。さらに、0.008～0.02 μMの濃度でヒト乳癌ホモジネート、乳癌の生細胞、ヒト胎盤のミクロソームおよびブタ卵巣ミクロソームのアロマターゼを50%阻害しています。

特徴および利点

この化合物はノバルティス社によって開発されました。製薬会社が開発したその他の化合物と、認可された医薬品／医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06,GHS08
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301,H361
• 注意書き: P202 - P264 - P280 - P301 + P310 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Oral - Repr. 2
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 2
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves