E1145

(±)-エピバチジン 二塩酸塩 水和物

≥98% (HPLC), powder

• 別名: exo-(±)-2-(6-クロロ-3-ピリジニル)-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン 二塩酸塩 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₁H₁₃ClN₂ · 2HCl · xH₂O
• 分子量: 281.61 (anhydrous basis)
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 24894390
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 保管条件: desiccated
• 色: off-white
• 溶解性: DMSO: >4 mg/mL; methanol: 4 mg/mL
• SMILES記法: Cl[H].Cl[H].[H]O[H].Clc1ccc(cn1)[C@H]2CC3CCC2N3
• InChI: 1S/C11H13ClN2.2ClH.H2O/c12-11-4-1-7(6-13-11)9-5-8-2-3-10(9)14-8;;;/h1,4,6,8-10,14H,2-3,5H2;2*1H;1H2/t8?,9-,10?;;;/m1.../s1
• InChI Key: AXWYRFKDLRSESC-VAGRNHIFSA-N

詳細

生物化学的／生理学的作用

神経や神経筋のニコチン性アセチルコリン受容体におけるエピバチジンの作用と、ニコチンやスキサメトニウムの作用を比較しました。モルモット回腸のコリン作動性ニュ-ロンによる収縮、脊髄穿刺ラットやアトロピン投与ラットでの血圧上昇により、エピバチジンによる神経節のニコチン性受容体の活性化が確認されました。エピバチジンはまた、求心性C線維 (ウサギ耳)の末梢端や、脳 (ラット抗利尿) において、ニコチン性受容体を活性化させました。エピバチジンのアゴニスト作用は長時間持続性の受容体脱感作をもたらします。運動障害のみられない用量では、エピバチジンの抗侵害受容作用は見られません。ラット横隔膜の筋終板に存在する、脱分極剤では収縮しないニコチン性受容体に対し、エピバチジンの神経筋阻害能はスキサメトニウムと同等でした。in vitroおよびin situでの、脱分極剤により収縮するウサギの外眼筋において、エピバチジンはスキサメトニウムの1/100量で収縮を生じました。エピバチジンが「遅収縮型」の筋線維における運動終板受容体を持続的に刺激することで、マウス挙尾反応を引き起こしていると考えられています。エピバチジンは試験したすべての神経・神経筋のニコチン性受容体に対する最も強力なアゴニストでした。

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のAcetylcholine Receptors (Nicotinic)［アセチルコリン受容体（ニコチン性）］ページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

その他情報

2024 CiteAb Award Winner for Supplier Succeeding in Parkinson′s Research

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H300 + H310
• 注意書き: P262 - P264 - P280 - P301 + P310 - P302 + P352 + P310 - P361 + P364
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 2 Dermal - Acute Tox. 2 Oral
• 保管分類コード: 6.1A - Combustible acute toxic Cat. 1 and 2 / very toxic hazardous materials
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges