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Merck

C2499

Sigma-Aldrich

CP-339818

≥98% (HPLC)

別名:

N-[1-(フェニルメチル)-4(1H)-キノリニリデン]-1-ペンタンアミン塩酸塩

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C21H24N2 · HCl
CAS番号:
分子量:
340.89
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to off-white

溶解性

DMSO: >10 mg/mL

オーガナイザー

Wyeth

保管温度

2-8°C

SMILES記法

Cl.CCCCC\N=C1/C=CN(Cc2ccccc2)c3ccccc13

InChI

1S/C21H24N2.ClH/c1-2-3-9-15-22-20-14-16-23(17-18-10-5-4-6-11-18)21-13-8-7-12-19(20)21;/h4-8,10-14,16H,2-3,9,15,17H2,1H3;1H/b22-20+;

InChI Key

JIRISCAPZWLWCG-QPNALZDCSA-N

生物化学的/生理学的作用

CP-338818はKv1.3とKv1.4の両方をブロックします。Kv1.3は脳やエフェクターメモリーT(Tem)細胞に発現し、Kv1.4は脳細胞で発現しています。Kv1.3とKv1.4は、電位開口型カリウムチャネルであるShakerファミリーの分子です。どちらのチャネルもニューロンの膜電位の設定に関与しています。それに加えてKv1.3は、メモリーT細胞の膜電位を維持するとともにT細胞の活性化に伴って発現上昇することで、多数の免疫過程や疾患に寄与しています。Kv1.3ブロッカーは治療的有効性が長い間探索されていますが、免疫系の研究における有効なツールでもあります。CP-339818は免疫系の研究に有用であり、Kv1.4が存在しない系では機能的にKv1.3に対して選択的に作用し、T細胞活性化の抑制が認められます。また、Kv1.4機能の研究にも有効です。

特徴および利点

This compound is featured on the Potassium Channels page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
This compound was developed by Wyeth. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


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Alexandre J C Loucif et al.
British journal of pharmacology, 175(12), 2272-2283 (2017-11-19)
TREK two-pore-domain potassium (K2P ) channels play a critical role in regulating the excitability of somatosensory nociceptive neurons and are important mediators of pain perception. An understanding of the roles of TREK channels in pain perception and, indeed, in other

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