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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
solid
保管条件
desiccated
色
white to off-white
溶解性
DMSO: >10 mg/mL
輸送温度
wet ice
保管温度
−20°C
SMILES記法
Cl.COc1ccc(CCCN2CCC(CC2)COC(c3ccccc3)c4ccccc4)cc1
InChI
1S/C29H35NO2.ClH/c1-31-28-16-14-24(15-17-28)9-8-20-30-21-18-25(19-22-30)23-32-29(26-10-4-2-5-11-26)27-12-6-3-7-13-27;/h2-7,10-17,25,29H,8-9,18-23H2,1H3;1H
InChI Key
ZZSQARULZYQMIG-UHFFFAOYSA-N
生物化学的/生理学的作用
UK-78282はKv1.3とKv1.4の両方をブロックします。Kv1.3とKv1.4は、電位開口型カリウムチャネルであるShakerファミリーの分子です。Kv1.3は脳やエフェクターメモリーT(Tem)細胞に発現し、Kv1.4は脳で発現しています。どちらのチャネルもニューロンの膜電位の設定に関与しています。それに加えてKv1.3は、メモリーT細胞の膜電位を維持するとともにT細胞の活性化に伴って発現上昇することで、多数の免疫過程や疾患に寄与しています。Kv1.3ブロッカーは治療的有効性が長い間探索されていますが、免疫系の研究における有効なツールでもあります。一方、Kv1.4の選択的ブロッカーは現在のところほとんど存在せず、発見が待たれています。UK-78282は免疫系の研究に有用であり、Kv1.4が存在しない系では機能的にKv1.3に対して選択的に作用し、T細胞活性化の抑制が認められます。また、Kv1.4機能の研究にも有効です。
特徴および利点
This compound is featured on the Potassium Channels page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
調製ノート
UK-78282 monohydrochloride dissolves in DMSO at a concentration >10 mg/ml.
シグナルワード
Warning
危険有害性情報
危険有害性の分類
Aquatic Acute 1 - Eye Irrit. 2
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
試験成績書(COA)
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
International journal of molecular sciences, 22(4) (2021-03-07)
(1) Background: As membrane channels contribute to different cell functions, understanding the underlying mechanisms becomes extremely important. A large number of neuronal channels have been investigated, however, less studied are the channels expressed in the glia population, particularly in microglia.
資料
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