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Merck

B8312

Sigma-Aldrich

BNTX マレイン酸塩 水和物

≥98% (HPLC)

別名:

7(E)-ベンジリデンナルトレキソン マレイン酸塩 水和物, BNTX-7 マレイン酸塩 水和物, モルフィナン-6-オン,17-(シクロプロピルメチル)-4,5-エポキシ-3,14-ジヒドロキシ-7-(フェニルメチレン)-,(5a,7E)- マレイン酸塩 水和物

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C31H31NO8 · xH2O
分子量:
545.58 (anhydrous basis)
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

保管条件

desiccated

yellow

溶解性

DMSO: >20 mg/mL

保管温度

−20°C

SMILES記法

O.OC(=O)\C=C/C(O)=O.Oc1ccc2C[C@H]3N(CC[C@@]45[C@@H](Oc1c24)C(=O)\C(C[C@@]35O)=C\c6ccccc6)CC7CC7

InChI

1S/C27H27NO4.C4H4O4.H2O/c29-20-9-8-18-13-21-27(31)14-19(12-16-4-2-1-3-5-16)23(30)25-26(27,22(18)24(20)32-25)10-11-28(21)15-17-6-7-17;5-3(6)1-2-4(7)8;/h1-5,8-9,12,17,21,25,29,31H,6-7,10-11,13-15H2;1-2H,(H,5,6)(H,7,8);1H2/b19-12+;2-1-;/t21-,25+,26+,27-;;/m1../s1

InChI Key

AGUNLJBLOJAUKM-ZKJXOIBSSA-N

アプリケーション

BNTX, a selective nonpeptide σ1 opioid receptor (DOR1) antagonist, is used in σ opioid receptor research to help differentiate and characterized the function and role of the σ1 opioid receptor versus other σ opioid receptor subtypes. BNTX was used to help define the role of σ1 opioid receptors in neurological processes such as anxiety. It was used to help define the role of σ opioid receptors in myocardial infarct development and size.

生物化学的/生理学的作用

BNTXは、選択的な非ペプチドδ1オピオイド受容体アンタゴニストです。D-Pen2,5-エンケファリンの作用をアンタゴナイズします(δ1アゴニストで4~6倍、δ2またはμアゴニストの活性には影響しませんでした)。<<<107>>> BNTXは、アルコールおよび薬物依存症などの作用において、オピオイド受容体のサブタイプの識別に用いられています。δ1受容体とは、δ2受容体の100倍以上の強度で結合します。テールフリック試験における抗侵害受容のED50値は646.4 pmol/mouseです。

特徴および利点

This compound is featured on the Opioid Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

ピクトグラム

Exclamation markEnvironment

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

危険有害性の分類

Aquatic Acute 1 - Eye Irrit. 2

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

B8312-VAR:
B8312-5MG:
B8312-25MG:
B8312-BULK:
B8312-IP:


試験成績書(COA)

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Yoshinori Miyata et al.
Bioorganic & medicinal chemistry letters, 21(16), 4710-4712 (2011-07-19)
We evaluated antimalarial and/or chloroquine-resistance reversing effects of five opioid receptor antagonists. Although none of the evaluated compounds showed antimalarial effects, some of them, especially the δ(1) receptor antagonist, 7-benzylidenenaltrexone (BNTX) exhibited potent chloroquine-resistance reversing effects in Plasmodium chabaudi.
Azusa Sugiyama et al.
Neuropharmacology, 79, 314-320 (2013-12-18)
Recently, we reported that the δ opioid receptor (DOR) agonist KNT-127 produces anxiolytic-like effects in behaving rats. Here, we report on the roles of DOR subtypes ( DOR(1) and DOR(2)) play in mediating KNT-127-induced anxiolytic-like effects. Pretreatment with the DOR(2)-selective
Garrett J Gross et al.
Journal of cardiovascular pharmacology, 59(2), 194-197 (2011-12-02)
Eribis peptide 94 (EP 94) is a novel enkephalin derivative that binds with high potency to μ and δ opioid receptors with less affinity for the κ opioid receptor. This compound has recently been shown to produce an acute reduction
So Young Kim et al.
Oncotarget, 8(37), 61057-61071 (2017-10-06)
Tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL) is a potential biological anticancer agent. However, a wide range of human primary cancers, including pancreatic cancer, display resistance to apoptosis induction by TRAIL. Therefore, this resistance needs to be overcome to allow TRAIL

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