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Pefabloc^® SC

analytical standard

• 別名: 4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド 塩酸塩, AEBSF
• 実験式（ヒル表記法）: C₈H₁₀FNO₂S · HCl
• CAS番号: 30827-99-7
• 分子量: 239.69
• Beilstein: 7604627
• MDL番号: MFCD00132962
• UNSPSCコード: 41116107
• PubChem Substance ID: 329767025
• NACRES: NA.24

特性

• グレード: analytical standard
• 品質水準: 200
• アッセイ: ≥95.0% (HPLC)
• 形状: powder or crystals
• シェルフライフ: 5 yr
• テクニック: HPLC: suitable; gas chromatography (GC): suitable
• アプリケーション: forensics and toxicology; pharmaceutical (small molecule)
• フォーマット: neat
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: FS(C1=CC=C(CCN)C=C1)(=O)=O.[H]Cl
• InChI: 1S/C8H10FNO2S.ClH/c9-13(11,12)8-3-1-7(2-4-8)5-6-10;/h1-4H,5-6,10H2;1H
• InChI Key: WRDABNWSWOHGMS-UHFFFAOYSA-N

詳細

詳細

Pefabloc^® SCは、強力で毒性がなく、比較的使用しやすい、不可逆的なセリンプロテアーゼ阻害剤です。これは、ヒトおよびラットの両方で、血小板活性化因子（PAF）分解アセチルヒドロラーゼ（アセチルヒドロラーゼ）を効率的に阻害すると報告されています。

ペファブロック^®SCはトリプシンインヒビターであり、そのアルギニン様類似体4-(2-グアジノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリドの合成に使用されます。

アプリケーション

Pefabloc^® SCは、アフリカツメガエル卵母細胞で異種発現させたラットNTPDase1およびNTPDase2の天然のオリゴマー状態および基質特異性を調べる際に、分析標準物質として使用されることがあります。また、エステラーゼ阻害剤として使用されることもあり、その場合は全血に添加してシクレソニド（CIC）の安定性を向上させ、CICおよびその活性代謝物であるデスイソブチリルシクレソニド（des-CIC）のヒト血漿中濃度を液体クロマトグラフィー‐大気圧化学イオン化‐タンデム質量分析（LC-APCI-MS/MS）法により測定します。

適切な計測手法に関するさらに詳しい情報につきましては、本製品の試験成績書をご参照ください。さらにサポートが必要な場合は、テクニカルサービスまでお問い合わせください。

推奨使用濃度は0.1~1 mMです。

生物化学的／生理学的作用

4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩（AEBSF）は、可逆的セリンプロテアーゼ阻害剤です。阻害定数は、フェニルメタンスルホニルフルオリド（PMSF）やジイソプロピルフルオロリン酸（DFP）とほぼ同じです。 AEBSFは、トリプシン、キモトリプシン、プラスミン、カリクレイン、トロンビンを阻害することが示されています。PMSFやDFPの代替物であるAEBSFは、毒性が低く、水への溶解性が向上しており、水溶液中の安定性が高まっています。AEBSFは、最高濃度0.25 mMで細胞培養に使用できます。

その他情報

セリンプロテアーゼの強力な不可逆的阻害剤であり、PMSFとは対照的に、水溶性で毒性がなく、アルブミンの影響を受けません。

法的情報

Pefabloc is a registered trademark of Pentapharm

安全性情報

• ピクトグラム: GHS05
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H314
• 注意書き: P260 - P280 - P303 + P361 + P353 - P304 + P340 + P310 - P305 + P351 + P338 - P363
• 危険有害性の分類: Eye Dam. 1 - Skin Corr. 1A
• 保管分類コード: 8A - Combustible corrosive hazardous materials
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges