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Merck
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主要文書

安全性情報

537076

Sigma-Aldrich

Proprotein Convertase Inhibitor

The Proprotein Convertase Inhibitor controls the biological activity of Proprotein Convertase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cell Signaling applications.

別名:

Proprotein Convertase Inhibitor, PACE4 Inhibitor, Furin-like Proprotein Convertase Inhibitor, Furin Inhibitor III, PC1/3 Inhibitor, PC4 Inhibitor, PC5/6 Inhibitor

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C35H55N15O4
分子量:
749.91
UNSPSCコード:
12352200

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

solid

有効性

16 pM Ki

メーカー/製品名

Calbiochem®

保管条件

OK to freeze
protect from light

white

溶解性

DMSO: 100 mg/mL

輸送温度

ambient

保管温度

−20°C

詳細

A cell-permeable tripeptide derivative containing an Arg-X-Arg motive that acts as a highly potent and reversible furin inhibitor (Ki = 16 pM). Also shown to inhibit several other pro-protein convertases, such as PC1/3, PC4, PAEC4, PC5/6 with almost similar potency, but does not affect PC2, PC7, and trypsin-like serine proteases in any significant manner. Acts as a very weak inhibitor of plasmin (Ki = 7.3 µM). Exhibits greater stability in cells. Shown to block hemagglutinin cleavage (40% at 1 µM) and fowl plague virus (FPV) viral propagation in a dose-dependent manner. Exhibits minimal toxicity even at high concentrations (25-50 µM) and protects human epidermoid carcinoma (HEp-2) cells from toxic effects of Shiga toxin.

生物化学的/生理学的作用

Cell permeable: yes
Primary Target
Furin, PAEC4, PC1/3, PC4, and PC5/6
Reversible: yes

包装

Packaged under inert gas

警告

Toxicity: Standard Handling (A)

物理的形状

Supplied as a trifluoroacetate salt.

再構成

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

その他情報

Becker, G., et al. 2012. J Biol Chem287, 21992.

法的情報

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 1

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

537076-MG:
537076-2MG:


試験成績書(COA)

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Yi He et al.
Osteoarthritis and cartilage open, 3(2), 100162-100162 (2021-04-14)
Cartilage degradation is a hallmark of osteoarthritis (OA). Aggrecan, a major proteoglycan of articular cartilage extracellular matrix (ECM), is degraded by ADAMTS-5 resulting in the release of ARGS-G2 fragments to synovial fluid and circulation. The aim was to quantify ARGS-G2
Belinda Yau et al.
Scientific reports, 9(1), 19466-19466 (2019-12-21)
A threonine-to-Isoleucine (Thr52Ile) mutation within the pro-domain of the Sorcs1 gene was positionally cloned as the gene underlying a quantitative trait locus that affects fasting insulin levels in mice. In humans, genome-wide association studies and linkage studies have shown that

ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.

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