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SML1757

Sigma-Aldrich

GSK864

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

(S)-1-(4-Fluorobenzyl)-N3-(4-methoxy-3,5-dimethylphenyl)-7-methyl-5-(1H-pyrrole-2-carbonyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,7-dicarboxamide

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C30H31FN6O4
Número CAS:
Peso molecular:
558.60
Código UNSPSC:
12352200
ID de substância PubChem:
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥98% (HPLC)

forma

powder

atividade óptica

[α]/D -66 to -76°, c = 0.5 in methanol

cor

white to beige

solubilidade

DMSO: 10 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

2-8°C

cadeia de caracteres SMILES

O=C(C1=CC=CN1)N2C[C@@](C(N)=O)(C)C(N(CC3=CC=C(F)C=C3)N=C4C(NC5=CC(C)=C(OC)C(C)=C5)=O)=C4C2

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Ações bioquímicas/fisiológicas

GSK864 helps to decrease cell viability and stimulates apoptosis of tumor cells.
GSK864 is a cell penetrant, potent and selective allosteric inhibitor of isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) that potently inhibits intracellular 2-hydroxyglutarate (2-HG) production in HT-1080 cells. It appears that GSK864 binds to an allosteric binding site and locks WT and mutant IDH1s in a catalytically inactive conformation. GSK864 is a highly bioavailable analog of GSK321. For full characterization details, please visit the GSK864 probe summary on the Structural Genomics Consortium (SGC) website.

To learn about other SGC chemical probes for protein targets, visit sigma.com/sgc

Características e benefícios

GSK864 is a chemical probe available through a partnership with the Structural Genomics Consortium (SGC). To learn more and view other SGC chemical probes, visit sigma.com/SGC.
This compound is a featured product for Nitric Oxide & Cell Stress research. Click here to discover more featured Nitric Oxide & Cell Stress products. Learn more about bioactive small molecules for other areas of research at sigma.com/discover-bsm.

Outras notas

GSK864 has been expertly reviewed and recommended by the Chemical Probes Portal. For more information, please visit the GSK864 probe summary on the Chemical Probes Portal website.

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


Certificados de análise (COA)

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Cancer-associated IDH1 promotes growth and resistance to targeted therapies in the absence of mutation.
Calvert AE, et al.
Cell Reports, 19(9), 1858-1873 (2017)

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