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Merck
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SML1556

Sigma-Aldrich

AEM1

≥98% (HPLC)

Sinônimo(s):

ARE expression modulator 1, N-(1,3-Benzodioxol-5-ylmethyl)-5-(4-fluorophenyl)-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine

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About This Item

Fórmula empírica (Notação de Hill):
C20H14FN3O2S
Número CAS:
Peso molecular:
379.41
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nível de qualidade

Ensaio

≥98% (HPLC)

forma

powder

cor

white to light brown

solubilidade

DMSO: 20 mg/mL, clear

temperatura de armazenamento

2-8°C

Ações bioquímicas/fisiológicas

AEM1 (ARE expression modulator 1) is also a selective inhibitor of sirtuin 2, which is a protein deacetylase mediated by NAD+. Sirtuin 2 supports tumor cell proliferation, thus its inhibition stimulates cell death in tumors.
AEM1 is a potent inhibitor of deregulated Nrf2 transcriptional activity. AEM1 broadly decreases the expression of NRF2 controlled genes and sensitizes A549 cells to various chemotherapeutic agents.

Código de classe de armazenamento

11 - Combustible Solids

Classe de risco de água (WGK)

WGK 3

Ponto de fulgor (°F)

Not applicable

Ponto de fulgor (°C)

Not applicable


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AK-1, a specific SIRT2 inhibitor, induces cell cycle arrest by downregulating Snail in HCT116 human colon carcinoma cells.
Cheon M G, et al.
Cancer Letters, 356(2), 637-645 (2015)
Gesine Hoffmann et al.
The Journal of biological chemistry, 289(8), 5208-5216 (2014-01-01)
Sirtuin 2 (SIRT2) is an NAD(+)-dependent protein deacetylase whose targets include histone H4 lysine 16, p53, and α-tubulin. Because deacetylation of p53 regulates its effect on apoptosis, pharmacological inhibition of SIRT2-dependent p53 deacetylation is of great therapeutic interest for the

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