688000

Y-27632

≥95% (HPLC), solid, Rho kinase inhibitor, Calbiochem

• Sinônimo(s): Y-27632, Inibidor de ROCK, (R)-(+)-trans-N-(4-Piridil)-4-(1-aminoetil)-ciclohexanocarboxamida, 2HCl, Inibidor de quinases Rho VI
• Fórmula empírica (Notação de Hill): C₁₄H₂₁N₃O · 2HCl · xH₂O
• Número CAS: 331752-47-7
• Peso molecular: 320.26 (anhydrous basis)
• Número MDL: MFCD18829832
• Código UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Propriedades

• Nome do produto: Y-27632-CAS 331752-47-7-Calbiochem, Y-27632A, CAS 331752-47-7, is a cell-permeable, reversible, inhibitor of Rho kinases (K_i = 140 nM for p160ROCK). Enhances survival & cloning efficiency of ESC without affecting their pluripotency.
• Nível de qualidade: 100
• Ensaio: ≥95% (HPLC)
• Formulário: solid
• fabricante/nome comercial: Calbiochem^®
• condição de armazenamento: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• cor: white
• solubilidade: water: 100 mg/mL
• Condições de expedição: ambient
• temperatura de armazenamento: −20°C
• cadeia de caracteres SMILES: N[C@@H](C1CCC(CC1)C(=O)Nc2ccncc2)C
• InChI: 1S/C14H21N3O/c1-10(15)11-2-4-12(5-3-11)14(18)17-13-6-8-16-9-7-13/h6-12H,2-5,15H2,1H3,(H,16,17,18)/t10-,11?,12?/m1/s1
• chave InChI: IYOZTVGMEWJPKR-VOMCLLRMSA-N

Descrição

Descrição geral

Um inibidor altamente potente, permeável a células, reversível e seletivo de proteínas quinases associadas a Rho (K_i = 140 nM para p160^ROCK). Também inibe a ROCK-II com potência igual. A inibição é competitiva com relação ao ATP. Tem uma afinidade 10 a 50 vezes menor por PKC_ε que por p160^ROCK. Não afeta a atividade da proteína quinase ativada por p21 (PAK), mesmo em concentrações mais elevadas (~100 µM). Também age como potente inibidor da sensibilização a Ca²⁺ induzida por agonista da fosforilação de miosina e contração de músculo liso. Impede a apoptose e aumenta a sobrevivência e a eficiência de clonagem de células hES dissociadas, sem afetar sua pluripotência. O pré-tratamento com Y-27632 reduz o risco de lesão pulmonar em modelos de sepse em rato. Também estão disponíveis uma solução 5 mM (500 µg/296 µl) de Y-27632 (N.º do cat. 688001) em H₂O em uma solução 10 mM em DMSO (N.º do cat. 688002).

Ações bioquímicas/fisiológicas

Alvo primário
p160 proteínas quinases associadas a Rho (ROCK)

K_i alvo: 140 nM para p160 proteínas quinases associadas a Rho (ROCK)

O produto compete com ATP.

Permeável a células: sim

Reversível: sim

Embalagem

Envasado em atmosfera de gás inerte

Advertência

Toxicidade: Nociva (C)

Reconstituição

Após a reconstituição, separe em alíquotas e congele (-20 °C). As soluções-estoque são estáveis por 6 meses a -20 °C.

Outras notas

Cinel, I., et al. 2012. J. Thorac. Dis.4, 30.
Watanabe, K., et al. 2007. Nature Biotech.25, 681.
Chitaley, K., et al. 2001. Nat. Med.7, 119.
Davies, S.P., et al. 2000. Biochem. J. 351, 95.
Narumiya, S., et al. 2000. Methods Enzymol.325, 273.
Hirose, M., et al. 1998. J. Cell Biol.141, 1625.
Maekawa, M., et al. 1999. Science285, 895.
Uehata, M., et al. 1997. Nature389, 990.

Informações legais

Vendido sob licença da petição PCT W098/06,433A1 e sob licença da Mitsubishi Pharma Tanabe Corporation.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Informações de segurança

• Código de classe de armazenamento: 11 - Combustible Solids
• Classe de risco de água (WGK): WGK 3
• Ponto de fulgor (°F): Not applicable
• Ponto de fulgor (°C): Not applicable