T2859

Tamoxifen

powder, suitable for cell culture, BioReagent

• Synonim(y): Tamoxifen, (Z)-1-(p-Dimethylaminoethoxyphenyl)-1,2-diphenyl-1-butene, trans-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethylamine
• Wzór liniowy: C₆H₅C(C₂H₅)=C(C₆H₅)C₆H₄OCH₂CH₂N(CH₃)₂
• Numer CAS: 10540-29-1
• Masa cząsteczkowa: 371.51
• Numer MDL: MFCD00010454
• Kod UNSPSC: 12352207
• NACRES: NA.76

Właściwości

• Nazwa produktu: Tamoxifen, powder, Suitable for cell culture
• Poziom jakości: 200
• Próba: ≥99%
• Formularz: powder
• warunki przechowywania: protect from light
• mp: 97-98 °C (lit.)
• rozpuszczalność: H₂O: insoluble <0.1% at 20 °C; chloroform: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow; 2-propanol: soluble; DMSO: soluble; ethanol: soluble; methanol: soluble; propylene glycol: soluble
• spektrum działania antybiotyku: neoplastics
• Tryb działania: cell membrane | interferes; enzyme | inhibits
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccccc2)c3ccc(OCCN(C)C)cc3
• InChI: 1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25-
• Klucz InChI: NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N

Opis

Opis ogólny

Tamoksyfen (TAM), środek przeciwdrobnoustrojowy, jest również selektywnym modyfikatorem odpowiedzi estrogenowej (SERM), który jest stosowany w zapobieganiu i leczeniu raka piersi. Po raz pierwszy został wprowadzony przez firmę AstraZeneca jako skuteczny środek terapeutyczny i zapobiegawczy przeciwko estrogeno-dodatniemu rakowi piersi. Jako antybiotyk, TAM wykazuje bezpośrednie działanie hamujące wzrost Staphylococcus aureus, opornych na metycylinę szczepów S. aureus (MRSA) i M. tuberculosis.1 Jest metabolizowany do aktywnych metabolitów 4-hydroksytamoksyfenu (4-OHT) i endoksyfenu przez izoformy CYP2D6 i CYP3A4 cytochromu P450. TAM jest również inhibitorem kinazy białkowej C i czynnikiem antyangiogennym.

Zastosowanie

Udział efektów metabolicznych TAM w zwiększaniu oporności na leki badano w liniach komórkowych MCF-7 i MCF7-TAM. 4-hydroksytamoksyfen został użyty do zbadania napływu wapnia w kardiomiocytach pochodzących z ludzkich indukowanych pluripotencjalnych komórek macierzystych (iPSC-CM) modelowanych na dystrofię mięśniową Duchenne'a (DMD).

Działania biochem./fizjol.

Aktywne metabolity TAM działają jako antagoniści estrogenu w gruczołach sutkowych i blokują produkcję VEGF w komórkach raka piersi. Wiadomo, że TAM hamuje funkcję mitochondriów, powodując zwiększoną glikolizę i produkcję mleczanu. Leczenie iPSC-CM 4-hydroksytamoksyfenem zwiększyło przeżywalność komórek, zmniejszyło szybkość bicia i zwiększyło prędkość bicia.

Jako antybiotyk, TAM zwiększa przepuszczalność błony i jest aktywny wobec szczepów bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Działa zarówno bakteriobójczo, jak i bakteriostatycznie.

Antagonista estrogenu w gruczole sutkowym. Blokuje stymulowaną estradiolem produkcję VEGF w komórkach guza piersi. Inhibitor kinazy białkowej C.

Inhibitor kinazy białkowej C. Indukuje apoptozę w ludzkich liniach komórkowych glejaka złośliwego. Tamoksyfen i jego metabolit 4-hydroksytamoksyfen są selektywnymi modyfikatorami odpowiedzi na estrogen (SERM), które działają jako antagoniści estrogenu w gruczole sutkowym. Blokuje stymulowaną estradiolem produkcję VEGF w komórkach guza piersi.

Uwaga dotycząca przygotowania

Tamoksyfen jest rozpuszczalny w chloroformie w stężeniu 50 mg/ml i daje klarowny, bezbarwny do słabo żółtego roztwór. Roztwory podstawowe tamoksyfenu można również przygotować w DMSO w stężeniu 10 mM i są stabilne, gdy są przechowywane w temperaturze -20 ° C w ciemności. Jest również rozpuszczalny w metanolu, etanolu, 2-propanolu i glikolu propylenowym. Jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie (rozpuszczalność wynosi <0,01%, 20 ° C). Roztwory są wrażliwe na światło UV.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS08,GHS09
• Hasło ostrzegawcze: Danger
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H350,H360,H410
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P202 - P273 - P280 - P308 + P313 - P391 - P405
• Klasyfikacja zagrożeń: Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1 - Carc. 1A - Repr. 1B
• Kod klasy składowania: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable