SML3959

VS-5584

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 5-(9-Isopropyl-8-methyl-2-morpholin-4-yl-9H-purin-6-yl)-pyrimidin-2-ylamine, 5-[8-Methyl-9-(1-methylethyl)-2-(4-morpholinyl)-9H-purin-6-yl]-2-pyrimidinamine, SB 2343, SB-2343, SB2343, VS 5584, VS5584
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₂₂N₈O
• Numer CAS: 1246560-33-7
• Masa cząsteczkowa: 354.41
• Numer MDL: MFCD25372027
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: -10 to -25°C
• ciąg SMILES: N4(CCOCC4)c1nc2[n](c(nc2c(n1)c3cnc(nc3)N)C)C(C)C
• Klucz InChI: QYBGBLQCOOISAR-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, silny i wysoce selektywny inhibitor mTOR i 3-kinaz fosfoinozytydowych klasy I (PI 3-kinaz; PI3K) o skuteczności przeciwnowotworowej in vitro i in vivo.


VS-5584 (SB2343) jest doustnie aktywnym, silnym i wysoce selektywnym inhibitorem mTOR (IC50 = 37 nM) i 3-kinazy fosfoinozytydowej klasy I (PI 3-kinazy; PI3K IC50 = 16 nM/α, 68 nM/β, 25 nM/γ, 42 nM/δ; niewielka aktywność wobec 400 innych kinaz lipidowych i białkowych) inhibitor o szerokim spektrum działania antyproliferacyjnego w hodowlach nowotworowych (IC50 po 48h leczenia od 48 nM do 1.75 μM wśród 50 linii nowotworowych) poprzez hamowanie fosforylacji substratów PI3K i mTOR. VS-5584 wykazuje skuteczność w hamowaniu wzrostu guza w różnych wrażliwych i opornych na rapalog ludzkich modelach ksenograftów u myszy in vivo (PC3 TGI = 79% i 113%, odpowiednio, po 28-dniowym leczeniu 11 mg/kg lub 25 mg/kg dziennie p.o.).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable