SML3355

GSK626616

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): (5Z)-2-(2,6-Dichloroanilino)-5-(quinoxalin-6-ylmethylidene)-1,3-thiazolone, (5Z)-2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]-5-(6-quinoxalinylmethylene)-4(5H)-thiazolone, (5Z)-5-(6-Quinoxalinylmethylidene)-2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-1,3-thiazol-4(5H)-one, (Z)-2-(2,6-Dichlorophenylamino)-5-(quinoxalin-6-ylmethylene)thiazol-4(5H)-one, GSK 626616, GSK-626616
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₁₀Cl₂N₄O_S
• Numer CAS: 1025821-33-3
• Masa cząsteczkowa: 401.27
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: ClC(C=CC=C1Cl)=C1NC2=NC(/C(S2)=C/C3=CC4=C(N=CC=N4)C=C3)=O
• InChI: 1S/C18H10Cl2N4OS/c19-11-2-1-3-12(20)16(11)23-18-24-17(25)15(26-18)9-10-4-5-13-14(8-10)22-7-6-21-13/h1-9H,(H,23,24,25)/b15-9-
• Klucz InChI: RJPNRXFBYZVRIB-DHDCSXOGSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Dostępny doustnie, kompetycyjny względem ATP, silny i selektywny inhibitor kinazy DYRK1A/DYRK2/DYRK3 o podwójnej specyficzności regulowanej fosforylacją tyrozyny in vitro i in vivo.

GSK626616 jest dostępnym doustnie, kompetycyjnym względem ATP, silnym i selektywnym inhibitorem kinazy DYRK regulowanej fosforylacją tyrozyny o podwójnej specyficzności (DYRK3 IC50 = 0,7 nM; podobna siła działania wobec DYRK1A i DYRK2) z 20-krotną selektywnością w stosunku do zamkniętej pokrewnej kinazy kazeinowej 2. GSK626616 zwiększa stymulowany przez Epo wzrost jednostek tworzenia kolonii erytroidalnych szpiku ludzkiego (CFU-E), bez wpływu na wzrost kolonii megakariocytów lub tworzenie CFU-GM. GSK626616 zwiększa odsetek i liczbę progenitorów erytroidalnych Ter119+/CD71+ pochodzących ze szpiku myszy kit+ w obecności SCF i Epo w hodowlach i wykazuje skuteczność terapeutyczną w mysim modelu niedokrwistości in vivo (0,03 mg/kg/d i.p.).

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable