SML2718

GSK503

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): GSK 503, GSK-503, N-((4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide, N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₁H₃₈N₆O₂
• Numer CAS: 1346572-63-1
• Masa cząsteczkowa: 526.67
• Numer MDL: MFCD28405142
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [nH]1[c](c(c(cc1C)C)CNC(=O)c2c3c([n](cc3C)C(C)C)cc(c2)c4cnc(cc4)N5CCN(CC5)C)=O
• InChI: 1S/C31H38N6O2/c1-19(2)37-18-21(4)29-25(30(38)33-17-26-20(3)13-22(5)34-31(26)39)14-24(15-27(29)37)23-7-8-28(32-16-23)36-11-9-35(6)10-12-36/h7-8,13-16,18-19H,9-12,17H2,1-6H3,(H,33,38)(H,34,39)
• Klucz InChI: HRDQQHUKUIKFHT-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

GSK503 jest silnym i selektywnym inhibitorem N-metylotransferazy histonowo-lizynowej EZH2 (ENX1, KMT6) (^IC50/Kiapp = 8/3 nM/EZH2, 27 nM/Y641C, <5 nM/A677G, mutanty Y641F/H/N/S EZH2 vs. 633/636 nM/EZH1). 633/636 nM/EZH1) z >4,000-krotną selektywnością w stosunku do innych metylotransferaz histonowych i niewielką siłą w stosunku do paneli acetylaz/deacetylaz histonowych, kinaz, GPCR/kanałów/transporterów. GSK503 zmniejsza poziom H3K27me3 w splenocytach i zapobiega powstawaniu ośrodków zarodkowych (GC) po immunizacji (150 mg/kg/dzień i.p.; myszy) z dobrą farmakokinetyką in vivo. GSK503 znosi fenotyp hiperplazji GC u myszy Ezh2(Y641N) i hamuje wzrost guza ludzkich ksenograftów DLBCL u myszy.

Silny i selektywny inhibitor N-metylotransferazy histonowo-lizynowej EZH2 (ENX1, KMT6) in vitro i in vivo. Wykazuje >200-krotną selektywność w stosunku do EZH1.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable