5.00511

Inhibitor acetylotransferazy histonowej VIII, NU9056

• Synonim(y): Inhibitor HAT VIII, Inhibitor p300/CBP VII, Inhibitor PCAF V, 1,2-bis(izotiazol-5-ylo)disulfan, 1,2-di(izotiazol-5-ylo)disulfan, Inhibitor KAT5 I, Inhibitor Tip60 I
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₆H₄N₂S₄
• Numer CAS: 1450644-28-6
• Masa cząsteczkowa: 232.37
• Numer MDL: MFCD26792588
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥97% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: oil
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow-brown
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: [s]1nccc1SSc2[s]ncc2
• InChI: 1S/C6H4N2S4/c1-3-7-9-5(1)11-12-6-2-4-8-10-6/h1-4H
• Klucz InChI: MLRAMCAHIWHWRM-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

NU9056, związek disulfanowy, jest silnym inhibitorem acetylotransferazy lizyny 5 (KAT5). NU9056 hamuje acetylację białek w liniach komórkowych raka prostaty. Działa przeciwko acetylotransferazie histonowej KAT5/Tip60 niż PCAF, p300 i GCN5 w testach aktywności HAT bez komórek (odpowiednio IC50 ≤2, ≤36, ≤60 i >100 µM) i skutecznie zmniejsza poziom acetylacji H3K14, H4K8, H4K16, ale nie α-tubuliny, w komórkach raka prostaty LNCaP (maksymalne hamowanie przy 5-10 µM). Wykazano, że indukuje zatrzymanie cyklu komórkowego i apoptozę (17 do 24 µM) w hodowlach LNCaP i wykazuje aktywność antyproliferacyjną zarówno w hodowlach CaP reagujących na androgeny, jak i niezależnych od androgenów (GI50 od 7,5 do 27 µM).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
KAT5

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Masę cząsteczkową specyficzną dla danej partii można znaleźć na etykiecie fiolki lub w certyfikacie analizy. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 10 - Combustible liquids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable