382190

Inhibitor metylotransferazy lizyny histonowej

The Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor, also referenced under CAS 935693-62-2, controls the biological activity of Histone Lysine Methyltransferase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

• Synonim(y): 2-(heksahydro-4-metylo-1H-1,4-diazepin-1-ylo)-6,7-dimetoksy-N-(1-(fenylometylo)-4-piperydynylo)-4-chinazolinamina, BIX-01294, inhibitor HMTazy, inhibitor EHMT2/G9a I, Inhibitor EHMT2/G9a I, inhibitor HMTazy, 2-(heksahydro-4-metylo-1H-1,4-diazepin-1-ylo)-6,7-dimetoksy-N-(1-(fenylometylo)-4-piperydynylo)-4-chinazolamina, BIX-01294
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₈H₃₈N₆O₂
• Numer CAS: 935693-62-2
• Masa cząsteczkowa: 490.64
• Numer MDL: MFCD14560563
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥97% (HPLC)
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 10 mg/mL; ethanol: 10 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: N2(CCC(CC2)Nc3nc(nc5c3cc(c(c5)OC)OC)N4CCN(CCC4)C)Cc1ccccc1
• InChI: 1S/C28H38N6O2/c1-32-12-7-13-34(17-16-32)28-30-24-19-26(36-3)25(35-2)18-23(24)27(31-28)29-22-10-14-33(15-11-22)20-21-8-5-4-6-9-21/h4-6,8-9,18-19,22H,7,10-17,20H2,1-3H3,(H,29,30,31)
• Klucz InChI: OSXFATOLZGZLSK-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek inhibitor metylotransferazy histonów (HMT) na bazie diazepinylo-chinazolinaminy, nie-SAM (S-adenozylometionina), który selektywnie zakłóca katalizowaną przez G9a modyfikację H3K9me2 (dimetylacja histonu H3 Lys9) (_IC50 = 1,7 µM) w sposób odwracalny. Hamuje katalizowaną przez GLP modyfikację H3K9me3 tylko w znacznie wyższych stężeniach (_IC50 = 38 µM) i wykazuje niewielką aktywność przeciwko metylacji H3 katalizowanej przez inne HMTazy (PRMT1, SET7/9, ESET, SUV39H1). Wykazano, że skutecznie synergizuje z Oct3/4i Klf4w indukowaniu przeprogramowania pierwotnych mysich płodowych komórek NPC (Neural Progenitor Cells) w komórki iPS (indukowane pluripotencjalne komórki macierzyste) bez dodatkowej transdukcji wirusowej Sox2 i c-Myc.

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Inne uwagi

Shi, Y., et al. 2008. Cell Stem Cell2, 525.
Kubicek, S., et al. 2007. Mol. Cell25, 473.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable