SML2689

EN6

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): N-(3-Acrylamido-4-fluorophenyl)-1-(2-fluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carboxamide, N-[4-Fluoro-3-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]phenyl]-1-(2-fluorophenyl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₉H₁₄F₂N₄O₂
• Numer CAS: 1808714-73-9
• Masa cząsteczkowa: 368.34
• Numer MDL: MFCD31665468
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: FC1=C(NC(C=C)=O)C=C(NC(C2=CN(C3=C(F)C=CC=C3)N=C2)=O)C=C1
• Klucz InChI: SUSXQEYPNDORDQ-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywator autofagii, który zwiększa aktywność lizosomalnej v-ATPazy i indukuje jej odłączenie od GTPaz Rag poprzez kowalencyjne celowanie w podjednostkę v-ATPazy ATP6V1A Cys277.

EN6 jest aktywatorem autofagii, który jednocześnie zwiększa aktywność lizosomalnej wakuolarnej H(+)-ATPazy (v-ATPazy) i indukuje jej odłączenie od GTPaz Rag poprzez kowalencyjne ukierunkowanie podjednostki v-ATPazy ATP6V1A Cys277. EN6 blokuje lizosomalną rekrutację i aktywację mTORC1 (1-4 godz. 25 μM EN6 przed 10-minutową stymulacją aminokwasami (AA) HEK293) i usuwa komórkowe agregaty TDP-43 (25 μM; U2OS z indukowalnym TDP-43). Po podaniu myszom in vivo (50 mg/kg ip.), EN6 hamuje sygnalizację mTORC1 i aktywuje autofagię zarówno w mięśniach szkieletowych, jak i tkance serca. W przeciwieństwie do bafilomycyny A1 (BafA1), EN6 aktywuje, ale nie hamuje aktywności katalitycznej v-ATPazy.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable