528106

Inhibitor PI 3-Kγ

The PI 3-Kγ Inhibitor, also referenced under CAS 648450-29-7, controls the biological activity of PI 3-Kγ. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 5-Quinoxalin-6-ylmethylene-thiazolidine-2,4-dione, inhibitor PI 3-K I
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₂H₇N₃O₂S
• Numer CAS: 648450-29-7
• Masa cząsteczkowa: 257.27
• Numer MDL: MFCD11100415
• Kod UNSPSC: 12352202
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥90% (HPLC)
• Formularz: solid
• siła działania: 7.8 nM K_i
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: pink
• rozpuszczalność: DMSO: 2.5 mg/mL
• Warunki transportu: ambient
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: S1\C(=C/c2cc3nccnc3cc2)\C(=O)NC1=O
• InChI: 1S/C12H7N3O2S/c16-11-10(18-12(17)15-11)6-7-1-2-8-9(5-7)14-4-3-13-8/h1-6H,(H,15,16,17)/b10-6-
• Klucz InChI: SQWZFLMPDUSYGV-POHAHGRESA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek tiazolidynedionowy, który działa jako silny, selektywny i kompetycyjny względem ATP inhibitor kinazy fosfatydyloinozytolu 3 γ (PI 3-Kγ) (_Ki = 7,8 nM; _IC50 = 8 nM, 60 nM, 270 nM, 300 nM odpowiednio dla izoform p110-γ, α, β i δ). Nie wpływa na aktywność szerokiego panelu kinaz, receptorów, enzymów i kanałów jonowych nawet w stężeniach tak wysokich jak 1 µM. Selektywnie blokuje fosforylację Akt i chemotaksję zależną od MCP-1, ale nie od CSF-1, w pierwotnych mysich monocytach ^Pik3cg+/+ oraz w ludzkiej linii komórek monocytarnych THP-1 (_IC50 = 181 nM). Wykazano również, że wykazuje skuteczność in vivo w zmniejszaniu chemotaksji neutrofili w mysich modelach zapalenia otrzewnej i zapalenia stawów.

Przepuszczalny dla komórek, silny, selektywny i kompetycyjny względem ATP inhibitor kinazy fosfatydyloinozytolu 3 γ (PI 3-Kγ) (_Ki = 7,8 nM; _IC50 = 8 nM, 60 nM, 270 nM, 300 nM odpowiednio dla izoform p110-γ, α, β i δ). Nie wpływa na aktywność szerokiego panelu kinaz, receptorów, enzymów i kanałów jonowych nawet w stężeniach tak wysokich jak 1 µM. Selektywnie blokuje fosforylację Akt i chemotaksję zależną od MCP-1, ale nie od CSF-1, w pierwotnych mysich monocytach ^Pik3cg+/+ oraz w ludzkiej linii komórek monocytarnych THP-1 (_IC50 = 181 nM). Wykazano również, że wykazuje skuteczność in vivo w zmniejszaniu chemotaksji neutrofili w mysich modelach zapalenia otrzewnej i zapalenia stawów.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe _IC50: 8 nM, 60 nM, 270 nM, 300 nM odpowiednio dla izoform p110-γ, α, β i δ; 181 nM w selektywnym blokowaniu fosforylacji Akt i chemotaksji zależnej od MCP-1, ale nie od CSF-1, w pierwotnych monocytach mysich Pik3cg+/+ i w ludzkim mono

Główny cel
3-kinaza fosfatydyloinozytolu γ (PI 3-Kγ)

Odwracalny: nie

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Barber, D.F., et al. 2005. Nat. Med.11, 933.
Camps, M., et al. 2005. Nat. Med.11, 936.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable