Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2580

Sigma-Aldrich

GNE-140

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

(6R)-3-[(2-Chlorophenyl)thio]-5,6-dihydro-4-hydroxy-6-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-6-(3-thienyl)-2(1H)-pyridinone, (R)-3-(2-Chlorophenyl)sulfanyl-6-(4-morpholinophenyl)-6-(3-thienyl)piperidine-2,4-dione, GNE 140, GNE140

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C25H23ClN2O3S2
Numer CAS:
2003234-63-5
Masa cząsteczkowa:
499.04
Numer MDL:
MFCD31560470
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. przechowywania

−20°C

Klucz InChI

SUFXXEIVBZJOAP-RUZDIDTESA-N

Działania biochem./fizjol.

GNE-140 jest ukierunkowanym na miejsce aktywne, silnym i selektywnym inhibitorem dehydrogenazy mleczanowej (LDH) (LDH-A/B/C IC50 = 3/5/5 nM; LDH-A IC50 = 22 nM z mieszanymi diastereomerami GNE-140; dehydrogenazy jabłczanowej MDH1/2 IC50 >10 μM; kinazy 301 IC50 >1 μM), który zmniejsza stężenie mleczanu w komórkach (IC50 = 670 nM; MIA PaCa-2) i podnosi poziom pirogronianu. GNE-140 wpływa na proliferację nowotworów zależną od glikolizy (IC50 = 430 nM; MIA PaCa-2 i KP-2) i przeżycie, ale nie na wzrost zależny od fosforylacji oksydacyjnej (OXPHOS). Ze względu na szybki klirens, GNE-140 jest nieskuteczny wobec wzrostu guza MIA PaCa-2 z jedynie przejściową skutecznością redukującą mleczany w tkance guza u myszy in vivo (100-400 mg/kg m.c. p.o.).
Ukierunkowany na miejsce aktywne, silny i selektywny inhibitor dehydrogenazy mleczanowej (LDH), który wpływa na proliferację i przeżycie nowotworów zależne od glikolizy.
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Kod klasy składowania

13 - Non Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Aaron Boudreau et al.
Nature chemical biology, 12(10), 779-786 (2016-08-02)
Metabolic reprogramming in tumors represents a potential therapeutic target. Herein we used shRNA depletion and a novel lactate dehydrogenase (LDHA) inhibitor, GNE-140, to probe the role of LDHA in tumor growth in vitro and in vivo. In MIA PaCa-2 human
Raju V Pusapati et al.
Cancer cell, 29(4), 548-562 (2016-04-08)
Although glycolysis is substantially elevated in many tumors, therapeutic targeting of glycolysis in cancer patients has not yet been successful, potentially reflecting the metabolic plasticity of tumor cells. In various cancer cells exposed to a continuous glycolytic block, we identified
Anneleen Daemen et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 112(32), E4410-E4417 (2015-07-29)
Although targeting cancer metabolism is a promising therapeutic strategy, clinical success will depend on an accurate diagnostic identification of tumor subtypes with specific metabolic requirements. Through broad metabolite profiling, we successfully identified three highly distinct metabolic subtypes in pancreatic ductal
John Smestad et al.
Oncotarget, 9(5), 6109-6127 (2018-02-22)
Succinate dehydrogenase (SDH)-loss pheochromocytoma and paraganglioma (PPGL) are tumors driven by metabolic derangement. SDH loss leads to accumulation of intracellular succinate, which competitively inhibits dioxygenase enzymes, causing activation of pseudohypoxic signaling and hypermethylation of histones and DNA. The mechanisms by

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej