Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Kluczowe dokumenty

Wyświetl całą dokumentację

SML2041

Sigma-Aldrich

CE3F4

≥98% (HPLC)

Synonim(y):

5,7-Dibromo-6-fluoro-3,4-dihydro-2-methyl-1(2H)-quinolinecarboxaldehyde

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C11H10Br2FNO
Numer CAS:
143703-25-7
Masa cząsteczkowa:
351.01
Numer MDL:
MFCD30182244
Kod UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

Fc1c(c2c(cc1Br)N(C(CC2)C)C=O)Br

InChI

1S/C11H10Br2FNO/c1-6-2-3-7-9(15(6)5-16)4-8(12)11(14)10(7)13/h4-6H,2-3H2,1H3

Klucz InChI

ZZLQPWXVZCPUGC-UHFFFAOYSA-N

Zastosowanie

CE3F4 został użyty jako selektywne białko wymienne bezpośrednio aktywowane przez inhibitor izoformy 1 cAMP (Epac1) w teście proliferacji komórek w celu zbadania wpływu Epac typu I na proliferację komórek C6 (model glejaka).

Działania biochem./fizjol.

CE3F4 jest pochodną tetrahydrochinoliny, która blokuje stymulowaną agonistą aktywność wymiany nukleotydów guaninowych Epac1 (białko wymiany bezpośrednio aktywowane przez izoformę 1 cAMP) w kierunku efektora Rap1 (IC50 = 23 μM; agonista Epac = 2 μM 8-CPT-2′-O-Me-cAMP).M 8-CPT-2′-O-Me-cAMP) poprzez namierzanie Epac1 związanego z agonistą w sposób niekonkurencyjny, bez wpływu na wymianę GDP na Rap1, interakcję Rap1-Epac1 lub aktywność PKA typu I/II (CβRIβ i CαRIIβ). CE3F4 (20 μM) skutecznie hamuje komórkową aktywację Rap1 po 10 μM Sp-8-pCPT-2′-O-Me-cAMPS (transfekowane Epac1 HEK293 i szczurze noworodkowe miocyty serca) lub 10 μM β-adrenergicznego agonisty receptora izoprenaliny (β1AR i Epac1 podwójnie transfekowane HEK293). Wyizolowany enancjomer CE3F4 R wykazuje 10-krotną selektywność Epac1 w stosunku do Epac2 i jest 10-krotnie silniejszy niż enancjomer CE3F S przeciwko Epac1.
Epac1 jest czynnikiem efektorowym szlaku cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP).
Niekompetycyjny inhibitor indukowanej agonistycznie aktywności wymiany nukleotydów guaninowych Epac1 (białko wymiany bezpośrednio aktywowane przez izoformę 1 cAMP).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Piktogramy

Exclamation markEnvironment
GHS07,GHS09

Hasło ostrzegawcze

Warning

Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia

H302,H411

Zwroty wskazujące środki ostrożności

P273 - P301 + P312 + P330

Klasyfikacja zagrożeń

Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Chronic 2

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Loren M Brown et al.
The Journal of biological chemistry, 289(12), 8217-8230 (2014-02-06)
The signaling molecule cAMP primarily mediates its effects by activating PKA and/or exchange protein activated by cAMP (Epac). Epac has been implicated in many responses in cells, but its precise roles have been difficult to define in the absence of
Delphine Courilleau et al.
Biochemical and biophysical research communications, 440(3), 443-448 (2013-10-09)
Isoform 1 and isoform 2 of exchange protein directly activated by cAMP (Epac1 and Epac2) contribute to cAMP signaling in numerous cellular processes. Their guanine-nucleotide exchange factor (GEF) activity toward the small GTP-binding protein Rap1 is stimulated by the agonist
Delphine Courilleau et al.
The Journal of biological chemistry, 287(53), 44192-44202 (2012-11-10)
The cAMP-binding protein Epac is a therapeutic target for the treatment of various diseases such as cardiac hypertrophy and tumor invasion. This points out the importance to develop Epac inhibitors to better understand the involvement of these cAMP sensors in
Dewi Safitri et al.
Biochemical pharmacology, 174, 113823-113823 (2020-01-29)
Supressed levels of intracellular cAMP have been associated with malignancy. Thus, elevating cAMP through activation of adenylyl cyclase (AC) or by inhibition of phosphodiesterase (PDE) may be therapeutically beneficial. Here, we demonstrate that elevated cAMP levels suppress growth in C6

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej