SML1931

SLV320

≥98% (HPLC)

• Synonim(y): 4-[(4-trans-Hydroxycyclohexyl)amino]-2-phenyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine, Derenofylline, SLV 320, SLV-320, trans-4-[(2-Phenyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclohexanol
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₈H₂₀N₄O
• Numer CAS: 251945-92-3
• Masa cząsteczkowa: 308.38
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Formularz: powder
• kolor: white to beige
• rozpuszczalność: DMSO: 2 mg/mL, clear
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O[C@H]1CC[C@@H](CC1)NC2=NC(C3=CC=CC=C3)=NC4=C2C=CN4
• InChI: 1S/C18H20N4O/c23-14-8-6-13(7-9-14)20-18-15-10-11-19-17(15)21-16(22-18)12-4-2-1-3-5-12/h1-5,10-11,13-14,23H,6-9H2,(H2,19,20,21,22)
• Klucz InChI: RBZNJGHIKXAKQE-UHFFFAOYSA-N

Opis

Działania biochem./fizjol.

Aktywny doustnie, selektywny antagonista receptora adenozyny A1 o wysokim powinowactwie, skuteczny in vitro i in vivo.

SLV320 jest aktywnym doustnie antagonistą receptora adenozyny A1 o wysokim powinowactwie (pKi = 9,0 wobec 3H-DPCPX dla wiązania ludzkiego A1R i 8,6 wobec 3H-CCPA dla wiązania szczurzego A1R), który wykazuje wyższą selektywność A1R niż DPCPX w stosunku do innych podtypów receptora adenozyny (krotność selektywności/podtypy = 200/hA3, 398/hA2a, 3981/hA2b). SLV320 wykazuje znacznie zmniejszone lub niewielkie powinowactwo do panelu 94 innych receptorów i nie wykazuje aktywności hamującej wobec PDE1-6 (IC50 ≥1 μM). SLV320 selektywnie zmniejsza bradykardię zależną od A1R (ED50 = 0,49 mg/kg p.o. lub 0,25 mg/kg i.v. 10 min przed podaniem 100 μg/kg adenozyny i.v.), ale nie niedociśnienie zależne od A2R (do 2 mg/kg) u szczurów, którym podano adenozynę. Skuteczność SLV320 podawanego drogą pokarmową wykazano w eksperymentalnych modelach przewlekłej niewydolności nerek (CRF; 10 mg/kg/dzień) i marskości wątroby (5,1 mg/kg/dzień p.o.) u szczurów in vivo.

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable