Przejdź do zawartości
Merck

PZ0370

Sigma-Aldrich

PD-85639

Synonim(y):

N-[3-(2,6-Dimethyl-1-piperidinyl)propyl]-α-phenylbenzeneacetamide, PD 85639, PD85,639, PD85639

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych


About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C24H32N2O
Numer CAS:
Masa cząsteczkowa:
364.52
Numer MDL:
Kod UNSPSC:
51111800
NACRES:
NA.77

Próba

≥98% (HPLC)

Formularz

powder

kolor

white to beige

rozpuszczalność

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

temp. przechowywania

room temp

ciąg SMILES

CC1CCCC(C)N1CCCNC(C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)=O

InChI

1S/C23H31N3O/c1-4-13-23(22(24)27,19-9-6-5-7-10-19)20-11-8-12-21(14-20)26-17(2)15-25-16-18(26)3/h5-12,14,17-18,25H,4,13,15-16H2,1-3H3,(H2,24,27)

Klucz InChI

QNZVKSNHNMBPSR-UHFFFAOYSA-N

Działania biochem./fizjol.

PD-85639 (PD85,639) jest blokerem kanału sodowego (Na+) bramkowanego napięciem (75% w ciągu 10 minut i >95% w ciągu 25 minut blokowania prądu Na+ przez 25 μM PD85,639; całokomórkowy patch clamp przy użyciu pierwotnych neuronów mózgu szczura), który, jak wykazano, celuje w mózg szczura Nav1.2 z jednoczesnym trybem wiązania o wysokim i niskim powinowactwie (EC50 = 56 nM/40% i 20 μM/60% przy pH 9.0, 5 nM/28% i 3 μM/72% przy pH 7.4, wobec 2 nM [3H]-PD85,639 dla wiązania synaptosomów mózgu szczura; EC50 = 17 nM/39% & 10 μM/61% przy pH 9.0 przy użyciu błon synaptosomów mózgu szczura) i szybką kinetykę (t1/2 = 1,2 w 4°C, <0.5 min w 25°C), konkurencyjny wobec miejscowo znieczulających blokerów kanałów Na+ tetrakainy, bupiwakainy i mepiwakainy, a także aktywatorów kanałów Na+ weratrydyny i batrachotoksyny (K1 = 0,26 μM wobec 5 nM [3H]-BTX dla wiązania błon neokrotycznych szczura).
Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Piktogramy

Exclamation mark

Hasło ostrzegawcze

Warning

Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia

Zwroty wskazujące środki ostrożności

Klasyfikacja zagrożeń

Acute Tox. 4 Oral

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 3

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable


Wybierz jedną z najnowszych wersji:

Certyfikaty analizy (CoA)

Lot/Batch Number

It looks like we've run into a problem, but you can still download Certificates of Analysis from our Dokumenty section.

Proszę o kontakt, jeśli potrzebna jest pomoc Obsługa Klienta

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

D S Ragsdale et al.
Molecular pharmacology, 43(6), 949-954 (1993-06-01)
This study examined the actions of the novel Na+ channel blocker PD85,639. In whole-cell voltage-clamp recordings from Chinese hamster ovary cells transfected with a cDNA encoding the rat brain type IIA Na+ channel and from dissociated rat brain neurons, PD85,639
I Roufos et al.
Journal of medicinal chemistry, 37(2), 268-274 (1994-01-21)
The synthesis and structure-activity relationships of a series of phenylacetamides related to N-[3-(2,6-dimethyl-1-piperidinyl)propyl]-alpha-phenylbenzeneacetamide (1) (PD85639) acting at the voltage-dependent Na+ channel are described. All structural variations for this study were made in the phenylacetic acid portion of these molecules, and
W Thomsen et al.
Molecular pharmacology, 43(6), 955-964 (1993-06-01)
The local anesthetic-like Na+ channel-blocking drug [3H]PD85639 [alpha-([4-3H]phenyl)-N-[3-(2,6-dimethyl-1-piperizinyl)-alpha-prop yl] [4-3H]benzeneacetamide] binds specifically to receptor sites on Na+ channels in intact synaptosomes and synaptosomal membranes, purified and reconstituted Na+ channels, and type IIA Na+ channel alpha subunits expressed in the transfected

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej