Przejdź do zawartości
Merck
Wszystkie zdjęcia(1)

Key Documents

View All Documentation

G0798

Sigma-Aldrich

GSK1016790A

≥98% (HPLC), solid, TRPV4 channel agonist

Synonim(y):

GSK101, (N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide

Zaloguj sięWyświetlanie cen organizacyjnych i kontraktowych
Wszystkie zdjęcia(1)

About This Item

Wzór empiryczny (zapis Hilla):
C28H32Cl2N4O6S2
Numer CAS:
942206-85-1
Masa cząsteczkowa:
655.61
Numer MDL:
MFCD12912413
Kod UNSPSC:
12352200
Identyfikator substancji w PubChem:
329799716
NACRES:
NA.77

product name

GSK1016790A, ≥98% (HPLC)

Próba

≥98% (HPLC)

Postać

solid

kolor

white

rozpuszczalność

DMSO: >10 mg/mL

inicjator

GlaxoSmithKline

temp. przechowywania

−20°C

ciąg SMILES

CC(C)C[C@H](NC(=O)c1cc2ccccc2s1)C(=O)N3CCN(CC3)C(=O)[C@H](CO)NS(=O)(=O)c4ccc(Cl)cc4Cl

InChI

1S/C28H32Cl2N4O6S2/c1-17(2)13-21(31-26(36)24-14-18-5-3-4-6-23(18)41-24)27(37)33-9-11-34(12-10-33)28(38)22(16-35)32-42(39,40)25-8-7-19(29)15-20(25)30/h3-8,14-15,17,21-22,32,35H,9-13,16H2,1-2H3,(H,31,36)/t21-,22-/m0/s1

Klucz InChI

IVYQPSHHYIAUFO-VXKWHMMOSA-N

Zastosowanie

GSK1016790A has been used:
  • to stimulate transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)-mediated currents in Xenopus laevis oocytes
  • to stimulate cells in Ca2+ level measurement in human retinal capillary endothelial cells (HRCECs)
  • to study the role of TRPV4 channels in brain injury after intracerebral hemorrhage (ICH)
  • to trigger the opening of TRPV4 channels in bovine nucleus pulposus cells or Hanks′ Balanced Salt Solution

Działania biochem./fizjol.

GSK1016790A is a novel and potent TRPV4 channel agonist. The TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) member of the TRP superfamily has been implicated in numerous physiological processes. GSK1016790A elicited Ca2+ influx in mouse and human TRPV4 expressing HEK cells (EC50 values of 18 and 2.1 nM, respectively), and evoked a dose-dependent activation of TRPV4 whole-cell currents at concentrations above 1 nM. It is 300 fold more potent than 4a-PDD (Cat. No. P8014).

Cechy i korzyści

This compound was developed by GlaxoSmithKline. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.
This page may contain text that has been machine translated.

Kod klasy składowania

11 - Combustible Solids

Klasa zagrożenia wodnego (WGK)

WGK 1

Temperatura zapłonu (°F)

Not applicable

Temperatura zapłonu (°C)

Not applicable

Certyfikaty analizy (CoA)

Poszukaj Certyfikaty analizy (CoA), wpisując numer partii/serii produktów. Numery serii i partii można znaleźć na etykiecie produktu po słowach „seria” lub „partia”.

Masz już ten produkt?

Dokumenty związane z niedawno zakupionymi produktami zostały zamieszczone w Bibliotece dokumentów.

Odwiedź Bibliotekę dokumentów

Reduced tissue osmolarity increases TRPV4 expression and pro-inflammatory cytokines in intervertebral disc cells
Walter BA, et al.
European Cells & Materials, 32, 123-123 (2016)
When size matters: transient receptor potential vanilloid 4 channel as a volume-sensor rather than an osmo-sensor
Toft-Bertelsen TL, et al.
The Journal of Physiology, 595(11), 3287-3302 (2017)
TRPV4 regulates migration and tube formation of human retinal capillary endothelial cells
Wen L, et al.
BMC Ophthalmology, 18(1), 38-38 (2018)
TRPV4 channels stimulate Ca2+-induced Ca2+ release in mouse neurons and trigger endoplasmic reticulum stress after intracerebral hemorrhage
Shen J, et al.
Brain Research Bulletin, 146, 143-152 (2019)
Sandip M Swain et al.
The Journal of biological chemistry, 296, 100171-100171 (2020-12-11)
The ion channels Piezo1 and TRPV4 have both, independently, been implicated in high venous pressure- and fluid shear stress-induced vascular hyperpermeability in endothelial cells. However, the mechanism by which Piezo1 and TRPV4 channels execute the same function is poorly understood.
Wyświetl wszystkie powiązane dokumenty

Produkty

Transient Receptor Potential Channels

We offer many products related to transient receptor potential channels for your research needs.

Nasz zespół naukowców ma doświadczenie we wszystkich obszarach badań, w tym w naukach przyrodniczych, materiałoznawstwie, syntezie chemicznej, chromatografii, analityce i wielu innych dziedzinach.

Skontaktuj się z zespołem ds. pomocy technicznej