5.30533

GSK1016790A

≥98% (HPLC), powder, TRPV4 channel agonist, Calbiochem

• Synonim(y): GSK101, agonista kanału waniloidowego 4 o przejściowym potencjale receptorowym
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂
• Numer CAS: 942206-85-1
• Masa cząsteczkowa: 655.61
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 23630211
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Nazwa produktu: Agonista TRPV4, GSK1016790A,
• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: CC(C)CC(C(=O)N1CCN(CC1)C(=O)C(CO)NS(=O)(=O)C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)NC(=O)C3=CC4=CC=CC=C4S3
• InChI: 1S/C28H32Cl2N4O6S2/c1-17(2)13-21(31-26(36)24-14-18-5-3-4-6-23(18)41-24)27(37)33-9-11-34(12-10-33)28(38)22(16-35)32-42(39,40)25-8-7-19(29)15-20(25)30/h3-8,14-15,17,21-22,32,35H,9-13,16H2,1-2H3,(H,31,36)
• Klucz InChI: IVYQPSHHYIAUFO-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalna dla komórek pochodna amidu piperazyny, która działa jako silny i selektywny agonista kanału TRPV4 (Transient Receptor Potential Vanilloid 4 Channel) i zwiększa przepływ Ca2+ w różnych komórkach ludzkich i mysich (_EC50 = 2,1 nM i 18 nM odpowiednio w ludzkich i mysich TRPV4 wyrażonych w komórkach HEK293). Generuje większe transjenty [Ca2+]i w chronocytach niż leczenie hipoosmotyczne. Wykazano, że jest około 300 razy silniejszy niż 4-α-PDD w aktywacji kanałów TRPV4. Sugeruje się, że działa poprzez rekrutację wcześniej nieaktywnych kanałów, a nie poprzez zwiększenie wzrostu aktywności podstawowej. Nie wpływa na kanały TRPM8 i TRPA1 nawet w wysokich stężeniach (~20 µM).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
TRPV4

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Inne uwagi

OʹConor, C.J., 2014. PNAS.111, 1316.
Sullivan, M.N., et al. 2012. Mol. Pharmacol.82, 464.
Jun, M., et al. 2011. PLoS One.6, e16713.
Thorneloe, K. S., et al. 2008. J. Pharm. Exp. Ther.326,432.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable