5.38765

Inhibitor PDI IV, LOC14

• Synonim(y): 2-((4-(cyklopropanokarbonylo)piperazyn-1-ylo)metylo)benzo[d]izotiazol-3(2H)-on, 2-((4-(cyklopropylokarbonylo)-1-piperazynilo)metylo)-1,2-benzotiazol-3(2H)-on, Lead Optimized Compound 14, Protein Disulfide Isomerase Inhibitor IV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₁₉N₃O₂S
• Masa cząsteczkowa: 317.41
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: white
• rozpuszczalność: DMSO: 25 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek, przepuszczalny dla bariery krew-mózg, biodostępny doustnie, nietoksyczny związek pochodny benzotiazolonu, który działa jako silny, odwracalny i niekowalencyjny inhibitor aktywności reduktazy izomerazy disiarczkowej białek (PDI)(_Kd = 61,7 nM dla PDIa). Wykazano, że wiąże się z PDIa stechiometrycznie (1:1), przylegając do miejsca aktywnego i wymusza na PDI przyjęcie utlenionej konformacji. Zależnie od dawki ratuje zarówno komórki PC12 (_EC50 = 500 nM), jak i średnie neurony kolczaste przed neurotoksycznością zmutowanej huntingtyny. Wykazuje korzystną stabilność mikrosomalną (k = 0,0016, _t1/2 = 438,7 min, _CLint = 0,17 ml/min/g wątroby myszy) i stabilność w osoczu krwi (k = 0,0049, _t1/2 = 144 min i 49,9% pozostaje po 2 h inkubacji) i jest dobrze tolerowany u myszy (20 mg/kg, p.o.).

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
PDI

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie bezwodnego DMSO.

Inne uwagi

Kaplan, A., et al. 2015. Proc. Natl. Acad. Sci. USA112, w druku.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable