5.33660

Inhibitor dehydrogenazy mleczanowej II, GSK2837808A

• Synonim(y): Inhibitor LDH II, związek 1, kwas 3-((3-(N-cyklopropylosulfamoilo)-7-(2,4-dimetoksypirymidyn-5-ylo)chinolin-4-ylo)amino)-5-(3,5-difluorofenoksy)benzoesowy
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S
• Masa cząsteczkowa: 649.62
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥95% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 50 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek chinolinosulfonamidowy, który działa jako silny i odwracalny inhibitor dehydrogenazy mleczanowej A (_IC50 = 2,6 nM dla ludzkiego LDH-A). Inhibicja wydaje się być konkurencyjna w stosunku do NADH i niekonkurencyjna w stosunku do pirogronianu. Wykazuje wysoką selektywność w stosunku do LDH-B (_IC50 = 43 nM) i nie wpływa na aktywność 32 innych enzymów, receptorów i kanałów jonowych nawet przy wysokim stężeniu (~ 10 µM). Szybko zmniejsza produkcję mleczanu w liniach komórkowych raka wątrobowokomórkowego (_EC50 = 400 i 588 nM odpowiednio w komórkach Snu398 i HepG2) i raka piersi oraz indukuje aktywację PKM2 (_EC50 = 600 nM w komórkach Snu398). Wykazano, że zwiększa szybkość zużycia tlenu w mitochondriach (_EC50 = 500 i 900 nM odpowiednio w komórkach Snu398 i HepG2) i powoduje zmniejszenie szybkości zakwaszania zewnątrzkomórkowego (_EC50 = 600 nM w obu liniach komórkowych). Wykazano, że obniża zdolność komórek A549 do tworzenia sfer nowotworowych i zmniejsza liczbę komórek CD24/CD44-dodatnich w systemie HMLER oraz w komórkach macierzystych izolowanych z HMLER. Blokuje proliferację komórek Snu398 i indukuje apoptozę w ciągu 24 godzin inkubacji.

Działania biochem./fizjol.

Docelowy _IC50: 2,6 nM dla ludzkiego LDH-A

Główny cel
dehydrogenaza mleczanowa A

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Inne uwagi

Xie, H. 2014. Cell Metab.19, 795.

Billiard, J. 2013. Cancer Metab.1, 19.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable