5.06384

Inhibitor helikazy BLM, ML216

• Synonim(y): 1-(4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)urea, ML-216, ML-216, 1-(4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)urea
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₉F₄N₅OS
• Numer CAS: 1430213-30-1
• Masa cząsteczkowa: 383.32
• Numer MDL: MFCD24849400
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥97% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: solid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: orange
• rozpuszczalność: DMSO: 10 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: FC(F)(F)c1c(ccc(c1)NC(=O)Nc2[s]c(nn2)c3ccncc3)F
• InChI: 1S/C15H9F4N5OS/c16-11-2-1-9(7-10(11)15(17,18)19)21-13(25)22-14-24-23-12(26-14)8-3-5-20-6-4-8/h1-7H,(H2,21,22,24,25)
• Klucz InChI: WMCOYUSJXXCHFH-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek związek pirydynylo-tiadiazolilomocznikowy, który selektywnie blokuje aktywność helikazy białka zespołu Blooma (BLM) zarówno pełnej długości, jak i skróconych form ^BLM636-1298 (_IC50 = odpowiednio 2,98 i 0,97 µM). Konkuruje i odwracalnie blokuje wiązanie DNA z BLM. Jednak inhibicja wydaje się być niekonkurencyjna w stosunku do ATP. Wykazuje aktywność antyproliferacyjną w komórkach wykazujących ekspresję BLM, ale nie w komórkach pozbawionych BLM. Indukuje wymianę chromatyd siostrzanych (SCE) i zwiększa wrażliwość komórek PSNF5 zawierających BLM na afidikolinę (>Cat. No. 178273) bez wpływu na komórki PSNG13 pozbawione BLM. Wykazuje korzystną stabilność mikrosomalną (_T1/2 >1,2 h) i osoczową (~100% po 5 h).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
BLM

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Rosenthal, A.S., et al. 2013. Bioorg. Med. Chem. Lett. 23, 5660.
Nguyen, G.H., et al. 2013. Chem. Biol.20, 55.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable