5.06045

Antagonista receptora GPR55, CID16020046

• Synonim(y): 4-[4-(3-Hydroxyphenyl)-3-(4-methylphenyl)-6-oxo-1H,4H-pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl]benzoic Acid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₅H₁₉N₃O₄
• Numer CAS: 834903-43-4
• Masa cząsteczkowa: 425.44
• Numer MDL: MFCD06196075
• Kod UNSPSC: 12352200
• Identyfikator substancji w PubChem: 16020046
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Próba: ≥99% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• siła działania: 1 μM IC₅₀
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: off-white
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: CC1=CC=C(C=C1)C2=NNC3=C2C(N(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C5=CC(=CC=C5)O
• InChI: 1S/C25H19N3O4/c1-14-5-7-15(8-6-14)21-20-22(27-26-21)24(30)28(18-11-9-16(10-12-18)25(31)32)23(20)17-3-2-4-19(29)13-17/h2-13,23,29H,1H3,(H,26,27)(H,31,32)
• Klucz InChI: VGUQVYZXABOXCX-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Selektywny antagonista receptora 55 sprzężonego z białkiem G (GPR55), który blokuje indukowaną przez lipid L-a-lizofosfatydyloinozytol (LPI, nr kat. 440153) aktywację GPR55 (_IC50 = 1 µM) i efekty następcze w komórkach HEK293. Wykazano również, że blokuje agonistyczne działanie LPI na komórki drożdży wyrażające GPR55 (~ 10 µM). Hamuje indukowaną przez LPI mobilizację Ca2+ i fosforylację ERK1/2 w komórkach HEK-GPR55 i HEK-CB1. Nie wpływa jednak na podstawową mobilizację Ca2+ i aktywność ERK1/2. Blokuje aktywację NFAT i NF-kB za pośrednictwem GPR55 oraz ich translokację jądrową w komórkach HEK-GPR55. Zmniejsza gojenie się ran wywołane przez LPI w pierwotnych ludzkich komórkach śródbłonka mikronaczyniowego płuc z ekspresją GPR55 i odwraca agregację płytek krwi hamowaną przez LPI (~ 10 µM). Stwierdzono również, że hamuje aktywność fosfodiesteraz PDE3A i PDE4B (_pIC50 = odpowiednio 5 i 4,8).

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
GPR55

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Kargl, J., et al, 2013. J. Pharmacol. Exp. Ther.346, 54.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable