420297

K-252a, Nocardiopsis sp.

InSolution, ≥95%, A cell-permeable protein kinase inhibitor

• Synonim(y): InSolution K-252a, Nocardiopsis sp.
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₂₁N₃O₅
• Numer CAS: 97161-97-2
• Masa cząsteczkowa: 467.47
• Kod UNSPSC: 12352200
• NACRES: NA.77

Właściwości

• Poziom jakości: 100
• Próba: ≥95% (HPLC)
• Formularz: liquid
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Warunki transportu: wet ice
• temp. przechowywania: −20°C
• ciąg SMILES: [n]21c3c4[n](c6c(c4c7c(c3c8c2cccc8)CNC7=O)cccc6)C5OC1(C(C5)(O)C(=O)OC)C
• InChI: 1S/C27H21N3O5/c1-26-27(33,25(32)34-2)11-18(35-26)29-16-9-5-3-7-13(16)20-21-15(12-28-24(21)31)19-14-8-4-6-10-17(14)30(26)23(19)22(20)29/h3-10,18,33H,11-12H2,1-2H3,(H,28,31)
• Klucz InChI: KOZFSFOOLUUIGY-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Przepuszczalny dla komórek inhibitor kinazy białkowej, który hamuje kinazę CaM II (_Ki = 1,8 nM), kinazę łańcucha lekkiego miozyny (_Ki = 17 nM), kinazę białkową A (_Ki = 18 nM), kinazę białkową C (_Ki = 25 nM) i kinazę białkową G (_Ki = 20 nM). Działa również jako silny inhibitor (_IC50 = 3 nM) aktywności kinazy tyrozynowej receptora NGF gp 140trk, produktu protoonkogenu trk. Hamuje również aktywność kinazową jego transformujących alleli, onkogenów trk i pokrewnych receptorów neurotrofinowych gp 145trkB i gp 145trkC. Indukuje apoptozę i zatrzymanie cyklu komórkowego poprzez hamowanie Cdc2 i Cdc25c.

Działania biochem./fizjol.

Docelowe_Ki: 1,8 nM, 20 nM, 18 nM, 25 nM, 20 nM, 3 nM, odpowiednio przeciwko kinazie CaM II, kinazie łańcucha lekkiego miozyny, kinazie białkowej A, kinazie białkowej C, kinazie białkowej G, receptorowi NGF gp140trk.

Główny cel
Kinaza CaM II

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Opakowanie

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Ostrzeżenie

Toksyczność: Drażniący (B)

Postać fizyczna

Roztwór 1 mM (100 µg/214 µl) K-252a (nr kat. 420298) w DMSO.

Rekonstytucja

Po wstępnym rozmrożeniu porcję należy zamrozić w temperaturze (-20°C). Przechowywać w atmosferze obojętnej.

Inne uwagi

Chin, L.S., et al. 1999. Cancer Invest.17, 391.
Nakanishi, N., et al. 1995. FEBS Lett.368, 411.
Ross, A.H., et al. 1995. J. Neurochem.65, 2748.
Mizuno, K., et al. 1993. FEBS Lett.330, 114.
Pawlowska, Z., et al. 1993. J. Neurochem.60, 678.
Tapley, P., et al. 1992. Oncogene7, 371.
Simpson, D.L., et al. 1991. J. Neurosci. Res.28, 486.
Hashimoto, S. 1988. J. Cell Biol.107, 1531.
Koizuma, S., et al. 1988. J. Neurosci.8, 715.
Kase, H., et al. 1987. Biochem. Biophys. Res. Commun.142, 436.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 10 - Combustible liquids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• Temperatura zapłonu (°C): 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)