420204-M

Inhibitor VII demetylazy lizyny histonowej, GSK-J1

• Synonim(y): Inhibitor JHDM II, kwas 3-(6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-ylo)-2-(pirydyn-2-ylo)pirymidyn-4-yloamino)propanowy
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₂₃N₅O₂
• Numer CAS: 1373422-53-7
• Masa cząsteczkowa: 389.45
• Numer MDL: MFCD22683851
• Kod UNSPSC: 12352200

Właściwości

• Próba: ≥98% (HPLC)
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• producent / nazwa handlowa: Calbiochem^®
• warunki przechowywania: OK to freeze; protect from light
• kolor: light yellow
• rozpuszczalność: DMSO: 100 mg/mL
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: N3(CCc4c(cccc4)CC3)c1nc(nc(c1)NCCC(=O)O)c2ncccc2
• InChI: 1S/C22H23N5O2/c28-21(29)8-12-24-19-15-20(26-22(25-19)18-7-3-4-11-23-18)27-13-9-16-5-1-2-6-17(16)10-14-27/h1-7,11,15H,8-10,12-14H2,(H,28,29)(H,24,25,26)
• Klucz InChI: AVZCPICCWKMZDT-UHFFFAOYSA-N

Opis

Opis ogólny

Kwas pirydynylo-pirymidynyloaminopropanowy, który skutecznie hamuje demetylazy H3K27me3 z rodziny KDM6 - JMJD3 (_IC50 = 0,06 i 18 µM odpowiednio metodą AlphaScreen i MALDI Mass).06 i 18 µM, odpowiednio, metodą AlphaScreen i MALDI Mass) i UTX (_IC50 = 56 µM metodą MALDI Mass) w α-ketoglutaranu w sposób kompetycyjny, substrat peptydowy w sposób niekompetycyjny, wykazując znacznie zmniejszoną siłę działania przeciwko JARID1C, JMJD1a, JMJD2a, JMJD2c, JMJD2d, JMJD2e, 112 kinazom, a także panelowi 60 enzymów niekinazowych, GPCR, kanałów jonowych, receptorów jądrowych i transporterów. Zalecany wyłącznie do testów bezkomórkowych. Do hodowli należy stosować przepuszczalny dla komórek prolek GSK-J4 (nr kat. 420205). Analiza strukturalna ujawnia, że skuteczne hamowanie jest wynikiem skoordynowanego działania GSK-J1 przeciwko wiązaniom α-ketoglutaranu, histonu H3, a także ^Fe +2 w miejscu aktywnym enzymu.

Działania biochem./fizjol.

Główny cel
Demetylazy H3K27me3 JMJD3 i UTX

Ostrzeżenie

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Rekonstytucja

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Inne uwagi

Heinemann, B., et al. 2014. Nature514 E1.

Kruidenier, L., et al. 2014. Nature514, E2.
Kruidenier, L., et al. 2012. Nature488, 404.

Informacje prawne

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kod klasy składowania: 11 - Combustible Solids
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable