929336

Pomalidomide-C₅-phosphoramidite

• Synonim(y): 2-cyjanoetylo (5-((2-(2,6-dioksopiperydyn-3-ylo)-1,3-dioksoizoindolin-4-ylo)amino)pentylo) diizopropylofosforoamidyt
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₇H₃₈N₅O₆P
• Masa cząsteczkowa: 559.59
• Numer MDL: MFCD34704570
• Kod UNSPSC: 12352101
• NACRES: NA.21

Właściwości

• ligand: pomalidomide
• Poziom jakości: 100
• Formularz: powder
• temp. przechowywania: 2-8°C
• ciąg SMILES: O=C1C2=C(C(NCCCCCOP(OCCC#N)N(C(C)C)C(C)C)=CC=C2)C(N1C3C(NC(CC3)=O)=O)=O
• InChI: 1S/C27H38N5O6P/c1-18(2)32(19(3)4)39(38-17-9-14-28)37-16-7-5-6-15-29-21-11-8-10-20-24(21)27(36)31(26(20)35)22-12-13-23(33)30-25(22)34/h8,10-11,18-19,22,29H,5-7,9,12-13,15-17H2,1-4H3,(H,30,33,34)
• Klucz InChI: LDWPFUQTEOHLBX-UHFFFAOYSA-N

Opis

Zastosowanie

_{Pomalidomid-C5-fosforoamidyt} umożliwia syntezę cząsteczek do badań nad ukierunkowaną degradacją białek i 11779 (chimerami ukierunkowanymi na proteolizę). Ten koniugat zawiera ligand rekrutujący Cereblon (CRBN), sztywny łącznik i wiszący fosforoamidyt zapewniający reaktywność z docelowymi białkami wiążącymi DNA, takimi jak czynniki transkrypcyjne. Ponieważ nawet niewielkie zmiany w ligandach i substancjach sieciujących mogą wpływać na tworzenie trójskładnikowego kompleksu między celem, ligazą E3 i degraderem, wiele analogów jest przygotowywanych do badań przesiewowych w celu optymalnej degradacji celu. W połączeniu z innymi blokami budulcowymi degraderów białek, równoległa synteza może być wykorzystana do szybszego generowania bibliotek degraderów, które charakteryzują się zmienną długością, składem i ligandem ligazy E3.


Technology Spotlight: Degrader Building Blocks for Targeted Protein Degradation

Protein Degrader Building Blocks.

Inne uwagi

Targeted Protein Degradation by Small Molecules

Destruction of DNA-Binding Proteins by Programmable Oligonucleotide PROTAC (O′PROTAC): Effective Targeting of LEF1 and ERG

Small-Molecule PROTACS: Nowe podejście do degradacji białek

Targeted Protein Degradation: from Chemical Biology to Drug Discovery

Wpływ długości łącznika na aktywność PROTAC

Informacje prawne

PROTAC is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS08
• Hasło ostrzegawcze: Danger
• Zwroty wskazujące rodzaj zagrożenia: H360D
• Zwroty wskazujące środki ostrożności: P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• Klasyfikacja zagrożeń: Repr. 1B
• Kod klasy składowania: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• Klasa zagrożenia wodnego (WGK): WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable