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Merck

Tasimelteon: a selective and unique receptor binding profile.

Neuropharmacology (2014-12-24)
Christian Lavedan, Mark Forsberg, Anthony J Gentile
要旨

Hetlioz(®) (tasimelteon) is the first approved treatment in the United States for Non-24-Hour Sleep-Wake Disorder (Non-24). We present here data on the in vitro binding affinity of tasimelteon for both human melatonin receptors MT1 and MT2, as well as the extended screen of other receptors and enzymes. Results indicate that tasimelteon is a potent Dual Melatonin Receptor Agonist (DMRA) with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHO-K1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively). Tasimelteon was also shown to have no appreciable affinity for more than 160 other pharmacologically relevant receptors and several enzymes.

材料
製品番号
ブランド
製品内容

Sigma-Aldrich
プロゲステロン, powder, BioReagent, suitable for cell culture
現在、価格および在庫状況を閲覧できません。
Sigma-Aldrich
カリウム, chunks (in mineral oil), 98% trace metals basis
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Sigma-Aldrich
水素化カリウム, 30 wt % dispersion in mineral oil
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Sigma-Aldrich
プロゲステロン, meets USP testing specifications
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Sigma-Aldrich
水素化カリウム, in paraffin
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Sigma-Aldrich
プロゲステロン, γ-irradiated, BioXtra, suitable for cell culture
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Sigma-Aldrich
ロリプラム, solid, ≥98% (HPLC)
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USP
プロゲステロン, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Supelco
プロゲステロン, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
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Sigma-Aldrich
Tasimelteon, ≥98% (HPLC)
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プロゲステロン, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
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システム適合性用プロゲステロン, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
現在、価格および在庫状況を閲覧できません。
プロゲステロン, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
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Supelco
プロゲステロン, VETRANAL®, analytical standard
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