おすすめの製品
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
光学活性
[α]/D -80 to -94°, c = 1 in methanol
色
white to beige
溶解性
DMSO: 20 mg/mL, clear
保管温度
2-8°C
生物化学的／生理学的作用
GAT229 is the S-(-)-enantiomer of GAT211, a positive allosteric modulator (PAM) of cannabinoid CB1 receptor signaling that was found to amplify the therapeutic effect of endocannabinoids without the negative side effects of psychoactivity or tolerance. GAT229 was found to be a potent, Gαi/o-biased CB1 PAM without intrinsic activity, while the R-(+)-enantiomer, GAT228, was found to be an unbiased CB1 allosteric agonist. In radioligand binding assays, both GAT228 and GAT229 behaved as PAMs of orthosteric ligand binding, with GAT229 exhibiting higher potency and efficacy. Allosteric CB1R activation by GAT211 and its enantiomers could be a better therapeutic strategy for enhancing endogenous cannabinergic activity than targeting endocannabinoid-degrading enzymes with small-molecule inhibitors, with a lower likelihood of tolerance and dependence.
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
Jan Code
SML1951-VAR:
SML1951-BULK:
SML1951-25MG:
SML1951-5MG:
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Robert B Laprairie et al.
ACS chemical neuroscience, 8(6), 1188-1203 (2017-01-20)
The cannabinoid 1 receptor (CB1R) is one of the most widely expressed metabotropic G protein-coupled receptors in brain, and its participation in various (patho)physiological processes has made CB1R activation a viable therapeutic modality. Adverse psychotropic effects limit the clinical utility
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
製品に関するお問い合わせはこちら（テクニカルサービス）