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Merck
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安全性情報

SML1594

Sigma-Aldrich

シレンギチドトリフルオロ酢酸塩

≥95% (HPLC)

別名:

2,2,2-トリフルオロ酢酸塩, EMD 121974, NSC 707544, c(RGDF(NMe)V), シクロ(L-アルギニルグリシル-L-a-アスパルチル-D-フェニルアラニル-N-メチル-L-バリル), 2,2,2-トリフルオロ酢酸塩

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C27H40N8O7 · xC2HF3O2
CAS番号:
188968-51-6
分子量:
588.66 (free base basis)
UNSPSCコード:
12352106
NACRES:
NA.77

品質水準

100

アッセイ

≥95% (HPLC)

形状

powder

色

white to beige

溶解性

H2O: 20 mg/mL, clear

保管温度

−20°C

InChI

1S/C27H40N8O7/c1-15(2)22-25(41)33-17(10-7-11-30-27(28)29)23(39)31-14-20(36)32-18(13-21(37)38)24(40)34-19(26(42)35(22)3)12-16-8-5-4-6-9-16/h4-6,8-9,15,17-19,22H,7,10-14H2,1-3H3,(H,31,39)(H,32,36)(H,33,41)(H,34,40)(H,37,38)(H4,28,29,30)/t17-,18-,19+,22-/m0/s1

InChI Key

AMLYAMJWYAIXIA-VWNVYAMZSA-N

アプリケーション

シレンギチドトリフルオロ酢酸塩は、インテグリンαvβ5の阻害剤として使用されてきました。

生物化学的／生理学的作用

シレンギチドは、インテグリン拮抗剤として機能する血管標的薬剤（VTA）です。シレンギチドは、αvβ3インテグリンおよびαvβ5インテグリンの活性化を選択的に阻害するArg-Gly-Glu（RGD）含有環状ペンタペプチドです。
多形性神経膠芽腫において抗がん活性を発揮します。 インテグリンはα鎖とβ鎖のヘテロダイマーです。細胞間相互作用や細胞と細胞外マトリックスとの相互作用に関与する膜貫通受容体です。腫瘍の血管新生、浸潤、および遊走を制御します。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML1594-25MG:
SML1594-5MG:
SML1594-BULK:
SML1594-VAR:

試験成績書（COA）

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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David A Reardon et al.
Expert opinion on investigational drugs, 17(8), 1225-1235 (2008-07-12)
Glioblastoma multiforme (GBM), a highly invasive and vascular cancer, responds poorly to conventional cytotoxic therapy. Integrins, widely expressed in GBM and tumor vasculature, mediate cell survival, migration and angiogenesis. Cilengitide is a potent alphavbeta3 and alphavbeta5 integrin inhibitor. To summarize
Activation of Hepatic Stellate Cells During Liver Carcinogenesis Requires Fibrinogen/Integrin αvβ5 in Zebrafish.
Yan C, et al.
Neoplasia, 20(5), 533-542 (2018)
David A Reardon et al.
Journal of clinical oncology : official journal of the American Society of Clinical Oncology, 26(34), 5610-5617 (2008-11-05)
Cilengitide, an inhibitor of alphavbeta3 and alphavbeta5 integrin receptors, demonstrated minimal toxicity and durable activity across a wide range of doses administered to adults with recurrent glioblastoma multiforme (GBM) in a prior phase I study. The current multicenter phase II
Nikolina Stojanović et al.
Molecular pharmacology, 94(6), 1334-1351 (2018-09-29)
Low survival rates of patients with metastatic triple-negative breast cancer (TNBC) and melanoma, in which current therapies are ineffective, emphasize the need for new therapeutic approaches. Integrin β1 appears to be a promising target when combined with chemotherapy, but recent
Zayda L Piedra-Quintero et al.
Frontiers in immunology, 9, 3118-3118 (2019-01-29)
Intestinal macrophages are highly mobile cells with extraordinary plasticity and actively contribute to cytokine-mediated epithelial cell damage. The mechanisms triggering macrophage polarization into a proinflammatory phenotype are unknown. Here, we report that during inflammation macrophages enhance its intercellular adhesion properties
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