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Merck

SML0273

Sigma-Aldrich

VAS2870

≥97% (HPLC)

別名:

1,3-ベンゾキサゾール-2-イル-3-ベンジル-3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7-イルスルフィド, 7-(1,3-ベンゾキサゾール-2-イルスルファニル)-3-ベンジル-3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン, 7-(2-ベンゾキサゾリルチオ)-3-(フェニルメチル)-3H-1,2,3-トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン, VAS 2870, VAS-2870

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C18H12N6OS
CAS番号:
分子量:
360.39
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥97% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: ≥5 mg/mL

保管温度

room temp

SMILES記法

C(c1ccccc1)n2nnc3c(Sc4nc5ccccc5o4)ncnc23

InChI

1S/C18H12N6OS/c1-2-6-12(7-3-1)10-24-16-15(22-23-24)17(20-11-19-16)26-18-21-13-8-4-5-9-14(13)25-18/h1-9,11H,10H2

InChI Key

HZSOKHVVANONPV-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション

VAS2870は下記でニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸(NADPH)酸化酵素(NOX)阻害薬として使用されています:
  • 細胞骨格系の組織化、E-カドヘリンの適切な局在、ゼブラフィッシュ被包期の細胞運動性におけるNOX由来活性酸素種の重要性を検討するため
  • 高脂肪食(HFD)摂取マウスのリポ多糖類(LPS)誘発性腸損傷におけるNox2およびNox4の機能を検討するため
  • 活性酸素種濃度を低下させ、単球の訓練された自然免疫の誘導阻害に対する影響を検討するため

生物化学的/生理学的作用

VAS2870は、NOX4阻害に加えて、複数の細胞タイプで活性酸素種(ROS)の産生を抑制することも知られています。肝癌細胞で、効率的に細胞増殖を障害し、トランスフォーミング増殖因子β (TGF-β)誘発性のアポトーシスを増加させます。したがって、VAS2870によるNOX酵素の阻害は、肝癌の治療戦略候補であると考えられます。
VAS2870は、VSMCにおいて増殖因子介在ROS遊離を効果的に抑制する細胞-透過性かつ特異的NADPH オキシダーゼ(NOX)阻害薬です。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


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Austin T Robinson et al.
American journal of physiology. Heart and circulatory physiology, 312(5), H896-H906 (2017-02-27)
High blood pressure has been shown to elicit impaired dilation in the vasculature. The purpose of this investigation was to elucidate the mechanisms through which high pressure may elicit vascular dysfunction and determine the mechanisms through which regular aerobic exercise
Patricia Sancho et al.
Biochemical pharmacology, 81(7), 917-924 (2011-02-01)
Liver tumor cells show several molecular alterations which favor pro-survival signaling. Among those, we have proposed the NADPH oxidase NOX1 as a prosurvival signal for liver tumor cells. On the one side, we have described that FaO rat hepatoma cells
Qi-An Sun et al.
Free radical biology & medicine, 52(9), 1897-1902 (2012-03-13)
Specific inhibitors of the production of reactive oxygen species (ROS) by the NADPH oxidases (Nox's) are potentially important therapeutic agents in the wide range of human diseases that are characterized by excessive ROS production. It has been proposed that VAS2870
Jing Yang et al.
International journal of molecular medicine, 42(1), 123-130 (2018-04-06)
NADPH oxidases (NOXs) are important in the pathophysiology of fibrotic diseases. The expression and activity of NOXs are regulated by growth factors, including transforming growth factor (TGF‑β). The proliferation of retinal pigment epithelial (RPE) cells following epithelial‑ to‑mesenchymal transition (EMT) is
I-Jung Tsai et al.
International journal of molecular sciences, 20(18) (2019-09-13)
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