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Merck
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安全性情報

SML0124

Sigma-Aldrich

ラサギリン メシル酸塩

≥98% (HPLC)

別名:

(1R)-2,3-ジヒドロ-N-2-プロピンル-1H-インデン-1-アミン メタンスルホン酸塩, N-プロパルギル-1(R)-アミノインダン メタンスルホン酸塩, TVP-1012

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About This Item

実験式（ヒル表記法）:
C12H13N · CH4O3S
CAS番号:
161735-79-1
分子量:
267.34
MDL番号:
MFCD08460604
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
329825174
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

フォーム

powder

光学活性

[α]/D +15 to +28°, c = 0.6 mg/mL in H2O

保管条件

desiccated

色

white to tan

溶解性

H2O: ≥20 mg/mL

保管温度

2-8°C

SMILES記法

CS(O)(=O)=O.C#CCN[C@@H]1CCc2ccccc12

InChI

1S/C12H13N.CH4O3S/c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11(10)12;1-5(2,3)4/h1,3-6,12-13H,7-9H2;1H3,(H,2,3,4)/t12-;/m1./s1

InChI Key

JDBJJCWRXSVHOQ-UTONKHPSSA-N

遺伝子情報

human ... MAOB(4129)

アプリケーション

ラサギリンメシル酸塩は以下の用途に使用されています。
  • アポトーシス制御因子であるBax/Bcl-2調節による色素性網膜炎（RP）における神経保護効果を試験するために
  • 1-メチル-4-フェニル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン（MPTP）誘発マウスモデルにおけるモノアミンオキシダーゼB阻害剤として
  • 抗パーキンソン病薬として、6-ヒドロキシドパミン障害ゼブラフィッシュ幼生における運動緩徐で運動障害様の挙動に対するレスキュー機能を試験するために

ラサギリンメシレートは、MAOタイプBを介した細胞シグナル伝達研究に使用できます。

生物化学的／生理学的作用

メシル酸ラサギリンは、パーキンソン病の初期段階における効果的な治療の選択肢です。レボドパ治療を受けた患者の運動の変動を改善し、そのような患者の有用な補助薬になる可能性があります。神経保護効果があり、ドーパミン作動性ニューロンの生存率を高めます。
ラサギリンメシレートは、モノアミンオキシダーゼ(MAO)のA型と比較してB型に14倍の選択性を有する不可逆性のインヒビターです。抗アポトーシス性と神経保護作用があり、パーキンソン病の治療に使用されています。
抗パーキンソン薬;MAO-B阻害薬;抗アポトーシス性物質;神経保護薬

特徴および利点

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類とシグナル伝達のハンドブック）の「ドーパミンおよびノルエピネフリンの代謝」ならびに「ヒスタミン合成および代謝」のページで特に言及されています。ハンドブックの他のページを閲覧するには、ここをクリックしてください。

ピクトグラム

Exclamation mark
GHS07

シグナルワード

Warning

危険有害性情報

H302

危険有害性の分類

Acute Tox. 4 Oral

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

SML0124-BULK:
SML0124-VAR:
SML0124-50MG:
SML0124-10MG:

最新バージョンのいずれかを選択してください：

試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
126M4704V
013M4727V
091M4727V

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Rita L Vaz et al.
Pharmacology, biochemistry, and behavior, 189, 172828-172828 (2019-12-01)
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Dhaval R Kalaria et al.
European journal of pharmaceutics and biopharmaceutics : official journal of Arbeitsgemeinschaft fur Pharmazeutische Verfahrenstechnik e.V, 127, 204-212 (2018-02-27)
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J M Rabey et al.
Clinical neuropharmacology, 23(6), 324-330 (2001-09-29)
Rasagiline mesylate (TVP-1012) is a potent, selective, non-reversible MAO-B inhibitor, without the tyramine-potentiating effect and with neuroprotective activities. The benefit of rasagiline as monotherapy in patients with early Parkinson's disease (PD) has already been reported. To evaluate the safety, tolerability
J P Finberg et al.
Neuroreport, 9(4), 703-707 (1998-04-29)
Both deprenyl and rasagiline (R(+)-N-propargyl-1-aminoindane mesylate), at a concentration of 1-10 microM, increased survival in vitro of rat E14 mesencephalic dopaminergic neurons that had been primed with 10% serum for 12 h (p < 0.05). Rasagiline, but not deprenyl, also
O Rascol et al.
Lancet (London, England), 365(9463), 947-954 (2005-03-16)
Rasagiline mesylate is a novel drug for Parkinson's disease with selective, irreversible monoamine oxidase B (MAO-B) inhibitor activity, and is effective as monotherapy in early disease. This study investigated rasagiline efficacy and safety in levodopa-treated patients with Parkinson's disease and
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