S7198

シベレスタット ナトリウム塩 水和物

≥98% (HPLC), solid

• 別名: EI 546 ナトリウム塩 水和物, LY 544349 ナトリウム塩 水和物, Ono-5046 ナトリウム塩 水和物, o-(p-ヒドロキシベンゼンスルホンアミド)馬尿酸, ピバル酸エステル ナトリウム塩 水和物, エラスポール ナトリウム塩 水和物
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₀H₂₂N₂O₇S · xNa⁺ · yH₂O
• CAS番号: 127373-66-4
• 分子量: 434.46 (anhydrous free acid basis)
• UNSPSCコード: 12352200
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: 10 mg/mL, clear
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: [S](=O)(=O)(Nc2c(cccc2)C(=O)NCC(=O)O)c1ccc(cc1)OC(=O)C(C)(C)C
• InChI: 1S/C20H22N2O7S/c1-20(2,3)19(26)29-13-8-10-14(11-9-13)30(27,28)22-16-7-5-4-6-15(16)18(25)21-12-17(23)24/h4-11,22H,12H2,1-3H3,(H,21,25)(H,23,24)
• InChI Key: BTGNGJJLZOIYID-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

Sivelestatナトリウム塩水化物は、ヒト好中球エラスターゼ媒介細胞シグナル伝達を阻害するのに使用できます。

生物化学的／生理学的作用

シベレスタットは、拮抗的なヒト好中球エラスターゼ（HNE）阻害剤です（IC50 = 44 nM、Ki = 0.2 μM）。ウサギ、ラット、ハムスター、およびマウスから得られた白血球エラスターゼも阻害します（IC50 = 19～49 nM）。しかし、100 μMでもトリプシン、トロンビン、プラスミン、血漿カリクレイン、膵臓カリクレイン、キモトリプシン、およびカテプシンGは阻害しません。in vivoの研究では、気管内投与によってハムスターの肺出血が抑制され（ID50 = 82 μg/kg）、静脈内投与によってモルモット の皮膚毛細血管透過性が増加しました（ID50 = 9.6 mg/kg）。これらはいずれも、ヒト好中球エラスターゼによって引き起こされました。

シベレスタットはヒト好中球エラスターゼ(HNE)の競合的阻害剤です。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: nwg
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)