R0395

Rapamycin

from Streptomyces hygroscopicus, ≥95% (HPLC), powder, mTOR inhibitor

• 別名: 23,27-エポキシ-3H-ピリド[2,1-c][1,4]オキサアザシクロヘントリアコンチン, AY 22989, シロリムス
• 実験式（ヒル表記法）: C₅₁H₇₉NO₁₃
• CAS番号: 53123-88-9
• 分子量: 914.17
• MDL番号: MFCD00867594
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 57654583
• NACRES: NA.77

特性

• 製品名: ラパマイシン Streptomyces hygroscopicus由来, ≥95% (HPLC), powder
• 品質水準: 300
• アッセイ: ≥95% (HPLC)
• フォーム: powder
• 色: off-white
• 溶解性: ethanol: 2 mM; DMSO: soluble
• 抗生物質活性スペクトル: fungi; yeast
• 作用機序: enzyme | inhibits; protein synthesis | interferes
• 保管温度: −20°C
• SMILES記法: CO[C@@H]1C[C@@H](CC[C@H]1O)C[C@@H](C)[C@@H]2CC(=O)[C@H](C)\C=C(C)\[C@@H](O)[C@@H](OC)C(=O)[C@H](C)C[C@H](C)\C=C\C=C\C=C(C)\[C@H](C[C@@H]3CC[C@@H](C)[C@@](O)(O3)C(=O)C(=O)N4CCCC[C@H]4C(=O)O2)OC
• InChI: 1S/C51H79NO13/c1-30-16-12-11-13-17-31(2)42(61-8)28-38-21-19-36(7)51(60,65-38)48(57)49(58)52-23-15-14-18-39(52)50(59)64-43(33(4)26-37-20-22-40(53)44(27-37)62-9)29-41(54)32(3)25-35(6)46(56)47(63-10)45(55)34(5)24-30/h11-13,16-17,25,30,32-34,36-40,42-44,46-47,53,56,60H,14-15,18-24,26-29H2,1-10H3/b13-11+,16-12+,31-17+,35-25+/t30-,32-,33-,34-,36-,37+,38+,39+,40-,42+,43+,44-,46-,47+,51-/m1/s1
• InChI Key: QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N
• 遺伝子情報: human ... FKBP1A(2280)

詳細

詳細

ラパマイシンは Streptomyces hygroscopicus 由来です。ウイルスの複製を阻害します。この天然の抗真菌抗生物質は、抗老化剤であることが証明されています。ラパマイシンは年齢に関係なく mTORC1 を有意に阻害します。A6 細胞のプロテインキナーゼ C 活性を抑制し、イオン輸送を促進します。また、メンブレンおよび細胞質製剤において免疫反応を抑制します。さらに、内因性 mRNA の翻訳に特異的な作用を示し、シグナル伝達経路における p70s6k の活性化を阻害することにより、5′TOP mRNA の翻訳を阻害します。ラパマイシンは抗悪性腫瘍作用を示します。

化学構造：マクロライド

アプリケーション

Streptomyces hygroscopicus 由来のラパマイシンは、以下の用途に使用されています：

• オートファジーアッセイに用いる BV2 細胞または BV2-LC3 細胞の処理として
• BM-MSC のオートファジーに対するフォークヘッドボックス O3（FOXO3）の効果を研究するために、FOXO3 に対する低分子干渉 RNA（siFOXO3）のレンチウイルス担体でトランスフェクトした骨髄間葉系幹細胞（BM-MSC）のオートファジー活性化剤として
• 哺乳類ラパマイシン標的複合体 1（mTORC1）シグナル伝達を阻害する目的で絨毛を事前にインキュベートするため

生物化学的／生理学的作用

ラパマイシンの分子標的（mTOR）に結合して阻害する大環状トリエン抗生物質。この化合物は、ラパマイシンの分子標的（mTOR）に結合して阻害するFKBP12と複合体を形成します。ラパマイシンは強力な免疫抑制薬で抗がん活性があります。

特徴および利点

この化合物はHandbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のPKB/Aktのページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

その他情報

容器は固く閉め、乾燥した、通気の良い場所で保管してください。保管場所の乾燥を維持してください。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS08
• シグナルワード: Warning
• 危険有害性情報: H351,H361fd
• 注意書き: P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Carc. 2 - Repr. 2
• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)