PZ0186

PF-477736

≥98% (HPLC)

• 別名: (2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-[2-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アセトアミド, PF-00477736
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₂H₂₅N₇O₂
• CAS番号: 952021-60-2
• 分子量: 419.48
• MDL番号: MFCD16038847
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329823760
• NACRES: NA.77

特性

• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: yellow
• 溶解性: DMSO: ≥20 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: Cn1cc(cn1)-c2[nH]c3cc(NC(=O)[C@H](N)C4CCCCC4)cc5C(=O)NN=Cc2c35
• InChI: 1S/C22H25N7O2/c1-29-11-13(9-25-29)20-16-10-24-28-21(30)15-7-14(8-17(27-20)18(15)16)26-22(31)19(23)12-5-3-2-4-6-12/h7-12,19,27H,2-6,23H2,1H3,(H,26,31)(H,28,30)/t19-/m1/s1
• InChI Key: NDEXUOWTGYUVGA-LJQANCHMSA-N

詳細

アプリケーション

PF-477736 has been used as a checkpoint protein 1 (CHK1) inhibitor to study the effect of CHK1 in cell cycle regulation in primary breast and lung primary epithelial cells.

生物化学的／生理学的作用

PF-00477736は、Chk1に強力かつ選択的に作用するATP競合性の低分子インヒビターであり、Ki値は0.49 nMです。この化合物は、DNA損傷による細胞周期停止を抑止し、ゲムシタビンやカルボプラチンなど臨床的に重要な化学療法薬の細胞毒性を増強します。

PF-477736 may be effectively used to resensitize platinum resistant ovarian cancer cells. PF-477736 alone or in combination with other chemotherapeutic agents may be used to treat triple-negative breast cancer.

その他情報

PF-477736 has been expertly reviewed and recommended by the Chemical Probes Portal. For more information, please visit the PF-477736 probe summary on the Chemical Probes Portal website.

法的情報

Pfizer Inc.との契約に基づき、研究目的用として販売しています。

安全性情報

• 保管分類コード: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable