PZ0014

リネゾリド

≥98% (HPLC), powder, bacterial mRNA translation inhibitor

• 別名: N-[[(5S)-3-[3-フルオロ-4-(4-モルホリニル)フェニル]-2-オキソ-5-オキサゾリジニル]メチル]アセトアミド, PNU-100766, U-100766
• 実験式（ヒル表記法）: C₁₆H₂₀FN₃O₄
• CAS番号: 165800-03-3
• 分子量: 337.35
• MDL番号: MFCD00937825
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329823683
• NACRES: NA.77

特性

• product name: リネゾリド, ≥98% (HPLC)
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• 形状: powder
• 色: white to off-white
• 溶解性: DMSO: >20 mg/mL
• 保管温度: room temp
• SMILES記法: CC(=O)NC[C@H]1CN(C(=O)O1)c2ccc(N3CCOCC3)c(F)c2
• InChI: 1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1
• InChI Key: TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N

詳細

詳細

リネゾリドは、ペニシリン耐性、メチシリン耐性、バンコマイシン耐性などの複数のグラム陽性菌に対して活性を示します。リネゾリドは、開始複合体の形成を阻害し、それにより新しく形成されるペプチド鎖の長さを抑制することで、翻訳反応の速度を低下させることができます。さらに、グラム陽性菌が生成する毒素の抑制につながる病原性の低減においても役割を果たします。

アプリケーション

リネゾリドは、アイバカフトールがリネゾリドと正の相互作用を示すかどうかを判定するチェッカーボード型混合薬剤MIC（最小阻止濃度）試験に使用されています。 最小バイオフィルム抑制濃度の決定およびMycobacterium abscessusに感染したDrosophila melanogaster（キイロショウジョウバエ）のw1118ハエの治療に使用されています。リネゾリドは、ラットの肺におけるマラリア関連急性呼吸促迫症候群（MAARDS）の発症に対する抗生物質として使用した場合の効果が研究されています。メチシリン耐性Staphylococcus aureus（黄色ブドウ球菌）菌株に対する抗生物質としてバイカレインと組み合わせて使用した場合の効果が研究されています。プランクトンの増殖およびEnterococcus faecalisによるバイオフィルムの形成に対する抗生物質と使用した場合の効果が研究されています。

生物化学的／生理学的作用

リネゾイドは、抗菌性のオキソザリジノンです。 50Sサブユニットのバクテリア23SリボゾームRNA上のサイトに結合し、機能的70S 開始複合体の形成を阻止することによって、バクテリアmRNA翻訳を抑制します。リネゾイドは、モノアミン酸化酵素の弱く、可逆性の、非選択的なインヒビターでもあります。

安全性情報

• ピクトグラム: GHS08
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H372
• 注意書き: P260 - P264 - P270 - P314 - P501
• 危険有害性の分類: STOT RE 1 Oral
• ターゲットの組織: Bone
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable