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Merck

M2537

Sigma-Aldrich

メバスタチン

≥98% (HPLC), powder or crystals

別名:

ML-236B, コンパクチン

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About This Item

実験式(ヒル表記法):
C23H34O5
CAS番号:
分子量:
390.51
Beilstein:
1269441
MDL番号:
UNSPSCコード:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77

品質水準

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder or crystals

white to light yellow

mp

151 °C

溶解性

ethanol: 25-26 mg/mL, clear, colorless

抗生物質活性スペクトル

neoplastics

作用機序

enzyme | inhibits

オーガナイザー

Daiichi-Sankyo

保管温度

2-8°C

SMILES記法

[H][C@]12[C@H](CCC=C1C=C[C@H](C)[C@@H]2CC[C@@H]3C[C@@H](O)CC(=O)O3)OC(=O)[C@@H](C)CC

InChI

1S/C23H34O5/c1-4-14(2)23(26)28-20-7-5-6-16-9-8-15(3)19(22(16)20)11-10-18-12-17(24)13-21(25)27-18/h6,8-9,14-15,17-20,22,24H,4-5,7,10-13H2,1-3H3/t14-,15-,17+,18+,19-,20-,22-/m0/s1

InChI Key

AJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N

遺伝子情報

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詳細

メバスタチンは、スタチンクラスに属するポリケチドです。ヒドロキシ-ヘキサヒドロナフタレン環を含みます。
化学構造:スタチン

アプリケーション

メバスタチンは、以下の用途に使用されています:
  • 慢性リンパ性白血病(CLL)細胞に対する影響を細胞毒性アッセイにより解析するため
  • K-Rasをトランスフェクトしたヒト胚性腎(HEK)細胞に対するプレニル化阻害剤の影響を解析するため
  • ヒト乳癌細胞および膠芽腫に対する抗癌作用をin vitroで検討するためのスタチン剤として

生物化学的/生理学的作用

メバスタチンは、コレステロール合成に関与する主要な酵素である3-ヒドロキシ3-メチルグルタリル補酵素(A)還元酵素(HMG-CoA還元酵素)の選択的阻害剤です。コレステロール低下剤として働きます。メタバスタチンはさまざまな真菌種から得られます。骨吸収抑制剤として作用し、骨粗鬆症の治療効果があります。メタバスタチンは、破骨細胞アポトーシスを誘発することによって骨吸収を阻害します。また、Rasなどのタンパク質のプレニル化の阻害にも関与しています。メタバスタチンは、転写因子Rhoのゲラニルゲラニル化を阻害することによって内皮一酸化窒素シンターゼ(eNOS)mRNAおよびタンパク質量を増加させます。

特徴および利点

この化合物は第一三共によって開発されました。他の医薬品開発化合物と認可された医薬品/医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください

包装

底の開いたガラス瓶内容物は内部に挿入され接着された円錐部に入っています。

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable

個人用保護具 (PPE)

Eyeshields, Gloves, type N95 (US)


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

Jan Code

M2537-BULK:
M2537-5MG-PW:
M2537-5MG:
M2537-VAR:


試験成績書(COA)

製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書(COA) を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。

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C M Shipman et al.
Cancer research, 58(23), 5294-5297 (1998-12-16)
It has recently been suggested that bisphosphonates may have direct antitumor effects in vivo, in addition to their therapeutic antiresorptive properties. Bisphosphonates can inhibit proliferation and cause apoptosis in human myeloma cells in vitro. In macrophages, bisphosphonate-induced apoptosis was recently
F P Coxon et al.
Molecular pharmacology, 54(4), 631-638 (1998-10-10)
The exact mechanisms of action of antiresorptive bisphosphonate drugs remain unclear, although they may inhibit bone resorption by mechanisms that can lead to osteoclast apoptosis. These drugs also cause apoptosis in J774 macrophages, probably as a consequence of inhibition of
J T Woo et al.
Journal of bone and mineral research : the official journal of the American Society for Bone and Mineral Research, 15(4), 650-662 (2000-04-26)
Compactin (mevastatin), which inhibits 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, and thus biosynthesis of cholesterol and the prenylation of proteins, inhibits osteoclastic bone resorption. Although it has been suggested that compactin inhibits bone resorption by inducing apoptosis of osteoclasts, the pathway by
U Laufs et al.
The Journal of biological chemistry, 273(37), 24266-24271 (1998-09-03)
The mechanism by which 3-hydroxy-3-methylglutaryl (HMG)-CoA reductase inhibitors increase endothelial nitric oxide synthase (eNOS) expression is unknown. To determine whether changes in isoprenoid synthesis affects eNOS expression, human endothelial cells were treated with the HMG-CoA reductase inhibitor, mevastatin (1-10 microM)
S P Luckman et al.
Journal of bone and mineral research : the official journal of the American Society for Bone and Mineral Research, 13(4), 581-589 (1998-04-29)
Bisphosphonates are currently the most important class of antiresorptive drugs used for the treatment of metabolic bone diseases. Although the molecular targets of bisphosphonates have not been identified, these compounds inhibit bone resorption by mechanisms that can lead to osteoclast

資料

The amount of cholesterol that is synthesized in the liver is tightly regulated by dietary cholesterol levels. LDL receptors regulate the cellular transport of lipid rich low density lipoprotein (LDL) particles.

Dietary Terpenes

Terpenes comprise the largest and most diverse class of secondary metabolites; approximately 55,000 compounds have been identified to date.

Randomized controlled clinical studies have suggested 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors (statins) are effective in both primary and secondary prevention of cardiovascular disease (CVD) events.

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