G1421

GW405833 塩酸塩

≥98% (HPLC), solid

• 別名: 1-(2,3-Dichlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-(3-(morpholin-4-yl)ethyl)-1H-indole 塩酸塩
• 実験式（ヒル表記法）: C₂₃H₂₄Cl₂N₂O₃ · HCl
• CAS番号: 180002-83-9
• 分子量: 483.82
• MDL番号: MFCD09832650
• UNSPSCコード: 12352200
• PubChem Substance ID: 329799842
• NACRES: NA.77

特性

• 品質水準: 100
• アッセイ: ≥98% (HPLC)
• フォーム: solid
• 薬剤管理: regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada
• 保管条件: desiccated
• 色: white to pink
• 溶解性: DMSO: soluble >10 mg/mL; H₂O: insoluble <2 mg/mL
• 保管温度: 2-8°C
• SMILES記法: Cl.COc1ccc2n(c(C)c(CCN3CCOCC3)c2c1)C(=O)c4cccc(Cl)c4Cl
• InChI: 1S/C23H24Cl2N2O3.ClH/c1-15-17(8-9-26-10-12-30-13-11-26)19-14-16(29-2)6-7-21(19)27(15)23(28)18-4-3-5-20(24)22(18)25;/h3-7,14H,8-13H2,1-2H3;1H
• InChI Key: JIQYDHDVNNFPMU-UHFFFAOYSA-N

詳細

アプリケーション

GW405833 hydrochloride has been used as a lysosomal transient receptor potential mucolipin 1 (TRPML1) specific inhibitor to validate if TRPML1 mediates tau release in neurons and also to verify if it mediates the release of lysosomal tau. It has also been used as a TRPML channel blocker to study the effect of mucolipin transient receptor potential cation channel 3 (MCOLN3/TRPML3) function and trafficking on autophagy in HeLa cells.

生物化学的／生理学的作用

GW405833はカンナビノイドCB2レセプターの選択的なアゴニストであり、鎮痛剤です。GW405833は、ヒト、ラット双方のCB2レセプターに高い親和性で結合し(Kiはそれぞれ3.9 nM、3.6 nM)、部分アゴニストとして働きます(完全アゴニストのCP55,940と比較すると、フォルスコリンによるcAMPの形成を50%阻害します)。GW405833は、ラットの炎症性疼痛モデル、神経因性疼痛モデル、術後疼痛モデルに対して強力な鎮痛作用を示し、CB1アゴニストによくみられる中枢神経作用がありません。

GW405833 hydrochloride, also known as ML-SI1, is a cell-permeable lysosomal transient receptor potential cation channel, mucolipin subfamily (TRPML) blocker.

特徴および利点

This compound is featured on the Cannabinoid Receptors page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.

安全性情報

• ピクトグラム: GHS06
• シグナルワード: Danger
• 危険有害性情報: H301,H413
• 注意書き: P264 - P270 - P273 - P301 + P310 - P405 - P501
• 危険有害性の分類: Acute Tox. 3 Oral - Aquatic Chronic 4
• 保管分類コード: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 3
• 引火点(°F): Not applicable
• 引火点(℃): Not applicable
• 個人用保護具 (PPE): Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges