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品質水準
アッセイ
≥98% (HPLC)
形状
powder
色
off-white to tan
溶解性
DMSO: >20 mg/mL
オーガナイザー
GlaxoSmithKline
保管温度
2-8°C
SMILES記法
CC(C)(C)OC(=O)CN(Cc1ccc(Cl)cc1)Cc2ccc(s2)[N+]([O-])=O
InChI
1S/C18H21ClN2O4S/c1-18(2,3)25-17(22)12-20(10-13-4-6-14(19)7-5-13)11-15-8-9-16(26-15)21(23)24/h4-9H,10-12H2,1-3H3
InChI Key
WYSLOKHVFKLWOU-UHFFFAOYSA-N
生物化学的／生理学的作用
GSK4112は、rev-erbα(オーファン核内受容体NR1D1)アゴニストであり、フェーズに依存した方法で概日時計をリセットできる最初の薬剤です。Rev-erbαは、核内受容体コリプレッサー複合体(NCoR)とHDAC3の助けを借り、ターゲット遺伝子の活性を抑制することによって、概日時計の正確さに影響します。GSK4112は、ヘム(rev-erbの天然リガンド)と競合し、コリプレッサー複合体の動員を促進して転写を抑止します。Rev-erbを介した薬理学的調節によって、代謝障害、なかでもrev-erbaによって調節される脂肪生成障害の治療に新たなルートを開くと考えられることが示唆されています。
特徴および利点
この化合物はグラクソスミスクラインによって開発されました。他の医薬品開発化合物と認可された医薬品／医薬品候補のリストを閲覧するには、ここをクリックしてください。
この化合物は、遺伝子制御研究に使用するための製品です。その他の主要な遺伝子制御製品を見つけるにはここをクリックしてください。他の研究分野向け生理活性小分子の詳細については、sigma.com/discover-bsmをご覧ください。
シグナルワード
Danger
危険有害性情報
危険有害性の分類
Eye Dam. 1 - Resp. Sens. 1
保管分類コード
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 1
引火点(°F)
Not applicable
引火点(℃)
Not applicable
試験成績書（COA）
製品のロット番号・バッチ番号を入力して、試験成績書（COA） を検索できます。ロット番号・バッチ番号は、製品ラベルに「Lot」または「Batch」に続いて記載されています。
Na-Lee Ka et al.
Molecular and cellular endocrinology, 454, 87-92 (2017-06-11)
Cancer cells exhibit an elevated intracellular level of reactive oxygen species (ROS) because of their accelerated metabolism, mitochondrial dysfunction, and antioxidant deficit. The oxidative stress in cancer cells may provide clinical benefits, which can be associated with a better response
Dong-Kai Guo et al.
Acta pharmacologica Sinica, 40(1), 26-34 (2018-06-29)
REV-ERBα, the NR1D1 (nuclear receptor subfamily 1, group D, member 1) gene product, is a dominant transcriptional silencer that represses the expression of genes involved in numerous physiological functions, including circadian rhythm, inflammation, and metabolism, and plays a crucial role
Rev-erbα Inhibits Proliferation and Promotes Apoptosis of Preadipocytes through the Agonist GSK4112.
Guiyan Chu et al.
International journal of molecular sciences, 20(18) (2019-09-25)
Proliferation and apoptosis are important physiological processes of preadipocytes. Rev-erbα is a circadian clock gene, and its activity contributes to several physiological processes in various cells. Previous studies demonstrated that Rev-erbα promotes preadipocyte differentiation, but a role of Rev-erbα on
Kayoko Ishimaru et al.
International journal of molecular sciences, 20(24) (2019-12-19)
The cell-autonomous circadian clock regulates IgE- and IL-33-mediated mast cell activation, both of which are key events in the development of allergic diseases. Accordingly, clock modifiers could be used to treat allergic diseases, as well as many other circadian-related diseases
Dong Dong et al.
Journal of chromatography. B, Analytical technologies in the biomedical and life sciences, 1020, 142-147 (2016-04-04)
There is a relationship between circadian rhythm and metabolic disorders. The active agent, SR8278, could competitively bind to and inhibit the nuclear receptor, Rev-erb (a major modulator of mammalian circadian clock system), to regulate the metabolism in organisms. However, we
ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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